取代胺衍生物及以其为有效成分的药物组合物制造技术

技术编号:7156930 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及下述通式(I)表示的化合物,其医药上允许的盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。此化合物CNT2抑制活性优异,生物体内稳定性及物理化学稳定性优异,作为高尿酸血症治疗药是有用的。[式中,为单键或双键,L为-NH-等。X1为N或C,X1为N时,X2为C-R;X1为C时,X2为N-R1等。Y可相同或不同,为CH2等。A为下述通式(II)表示的非天然糖残基[式中,m为0~1,为单键或双键、X为O等,R3~R9可相同或不同,为羟基等]。B为下述通式(III)表示的基团{式中,n及k为0~5,为单键或双键,Z1~Z16可相同或不同,为CH等。R10和R11可相同或不同,为低级烷基(碳原子数1~5)等,R15为氢原子等}。]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型取代胺衍生物。此外还涉及以此取代胺衍生物为有效成分的药物组合物、尤其是用于预防或治疗以血浆尿酸值异常为原因的疾病的药物组合物。痛风(gout)为由高尿酸血症和尿酸盐沉淀引起的伴有关节损伤(関節障害)、肾损伤(腎障害)、尿路结石、心血管障碍(心血管障害)的嘌呤代谢异常,有原因不明的原发性(狭义的痛风)和先天代谢异常或对恶性肿瘤进行化学治疗时的高尿酸血症而引起的继发性代谢异常。尿酸来源于食物和生物体内的核酸合成的嘌呤,并作为最终产物由肾脏排泄至尿中。这些嘌呤摄取过量、尿酸的合成亢进或尿中排泄降低可导致高尿酸血症。目前,高尿酸血症的治疗药大致分为阻止尿酸合成的尿酸合成抑制剂和促进尿酸排泄的尿酸排泄促进剂,报告有多种药物,但还留有课题,期望开发出效果更好、副作用更少的高尿酸血症治疗药。此外,近年来也有高尿酸血症和代谢综合征之间相关的报告。人体内核酸的消化吸收途径为,摄取的食物来源的核酸和核蛋白质在肠道内释放,此肠道内释放的核酸在核糖核酸酶、脱氧核糖核酸酶等的作用下转化为单核苷酸,并进一步在核苷酸酶及磷酸酶的作用下分解为核苷,在称为核苷转运载体的膜蛋白质的参与下被吸收。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下述通式(I)所示的化合物、其医药上允许的盐、其前药、其水合物或其溶剂合物:式中,n及w为0~5,为单键或双键;X1为N或C;X1为N时,X2为C-R;X1为C时,X2为N-R1、CR1R2、O或S;此处,R为氢原子,低级烷基(碳原子数1~5),含有饱和碳环的低级烷基(碳原子数3~5)、低级烯基(碳原子数2~5)、低级炔基(碳原子数2~5)、低级卤代烷基(碳原子数1~5)、低级烷氧基烷基(碳原子数2~5)、低级羟烷基(碳原子数1~5)、低级烷氧基羰基(碳原子数2~5)、低级氨基烷基(碳原子数1~5)、羟基、氨基、巯基、羧基、氨基甲酰基、烷酰基、氰基、卤素原子;此外,R1及R2可相同或不同,...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:富山泰
申请(专利权)人:寿制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP

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