2-氧代-2H-环庚并[b]呋喃类似物的制造方法技术

技术编号:10016822 阅读:193 留言:0更新日期:2014-05-08 12:54
以高收率、低成本及高纯度容易地获得可用作医药中间体的2-氧代-2H-环庚并[b]呋喃类似物的方法,其中,使以通式(Ⅰ)表示的2-氯环庚三烯酮类似物与丙二酸二甲酯在醇溶剂中于碱金属氢氧化物的存在下反应,制造以通式(Ⅱ)表示的2-氧代-2H-环庚并[b]呋喃类似物;式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中,R为氢原子或者可具有支链的碳数1-5的低级烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】以高收率、低成本及高纯度容易地获得可用作医药中间体的2-氧代-2H-环庚并呋喃类似物的方法,其中,使以通式(Ⅰ)表示的2-氯环庚三烯酮类似物与丙二酸二甲酯在醇溶剂中于碱金属氢氧化物的存在下反应,制造以通式(Ⅱ)表示的2-氧代-2H-环庚并呋喃类似物;式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中,R为氢原子或者可具有支链的碳数1-5的低级烷基。【专利说明】
本专利技术涉及可用作医药合成的中间体的2-氧代-2H-环庚并呋喃类似物的制造方法。
技术介绍
—直以来,2-氧代-2H-环庚并呋喃类似物被用作医药合成的中间体。例如,以下式(III)表示的5-异丙基-2-氧代-2H-环庚并呋喃-3-甲酸甲酯可用作抗溃疡剂乙狐仑钠(注册商标名Azroksa)的制造中间体。【权利要求】1.以通式(II):2.如权利要求1所述的,其特征在于,碱金属氢氧化物为氢氧化钠或氢氧化钾。3.如权利要求1或2所述的,其特征在于,醇溶剂为甲醇。4.如权利要求1~3中的任一项所述的,其特征在于,相对于I摩尔2-氯环庚三烯酮类似物(I ),分别使用0.5~3.0摩尔丙二酸二甲酯和碱金属氢氧`化物。【文档编号】C07D307/93GK103781773SQ201280042641 【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年9月3日 优先权日:2011年9月12日【专利技术者】富山刚, 富山泰, 横田昌幸, 本间将博, 安并正文 申请人:寿制药株式会社

【技术保护点】
以通式(Ⅱ):表示的2‑氧代‑2H‑环庚并[b]呋喃类似物的制造方法,其特征在于,使以通式(Ⅰ):表示的2‑氯环庚三烯酮类似物与丙二酸二甲酯在醇溶剂中于碱金属氢氧化物的存在下反应;式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中,R表示氢原子或者可具有支链的碳数1‑5的低级烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:富山刚富山泰横田昌幸本间将博安并正文
申请(专利权)人:寿制药株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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