吡咯并［２，３－ｄ］嘧啶化合物制造技术

本文描述了吡咯并［２，３－ｄ］嘧啶化合物，其作为詹纳斯激酶（ＪＡＫ）抑制剂的用途，含有所述化合物的药物组合物，和制备这些化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文描述了 N-甲基甲基(7H-吡咯并嘧啶_4_基)氨基)环己基) 甲磺酰胺，其类似物，其作为詹纳斯激酶(Janus Kinase, JAK)抑制剂的用途，包含这些化合 物的药物组合物，和这些化合物的制备方法。
技术介绍
蛋白激酶是催化蛋白质中特定残基磷酸化的多种酶家族，主要分为酪氨酸和 丝氨酸/苏氨酸激酶。由突变、过表达或不当调节(inappropriate regulation)、失调 (dys-regulation)或脱调节(de-regulation)以及生长因子或细胞因子的过量生产或不 足生产引起的不当激酶活性牵涉许多疾病，包括但不限于癌症、心血管疾病、变态反应、哮 喘和其他呼吸疾病、自身免疫疾病、炎性疾病、骨疾病、代谢病症和神经与神经变性病症如 阿尔茨海默病。不当的激酶活性引发与涉及前述和相关疾病的细胞生长、细胞分化、存活、 凋亡、有丝分裂、细胞周期控制和细胞迁移率相关的多种生物学细胞应答。因此，蛋白激酶已成为作为治疗性介入靶标的一类重要的酶。特别地，JAK家族的 细胞蛋白质酪氨酸激酶(JAK-l、JAK-2、JAK-3和Tyk_2)在细胞因子信号转导中起中枢作用 (K本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ的化合物或其药学可接受的盐：其中Ｒ１是任选地被羟基取代的Ｃ１－４烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：帕梅拉·乔·柏林斯基，
申请(专利权)人：辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US