二氮杂二环壬基嘧啶衍生物的N-氧化物及它们的医药用途制造技术

技术编号:7127584 阅读:290 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的某些二氮杂二环壬基嘧啶衍生物的N-氧化物,及它们在制备药物组合物中的应用。发现本发明专利技术的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体,并且是单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于其药理学性质,本发明专利技术的化合物可以用于治疗不同的疾病或障碍,例如涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍,涉及平滑肌收缩的疾病或障碍,内分泌性疾病或障碍,涉及神经变性的疾病或障碍,涉及炎症、疼痛和停止化学物质滥用导致的戒断症状的疾病或障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的某些二氮杂二环壬基嘧啶衍生物的N-氧化物,及它们在制备药物组合物中的应用。发现本专利技术的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体,并且是单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于其药理学性质,本专利技术的化合物可以用于治疗不同的疾病或障碍,例如涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍,涉及平滑肌收缩的疾病或障碍,内分泌性疾病或障碍,涉及神经变性的疾病或障碍,涉及炎症、疼痛和停止化学物质滥用导致的戒断症状的疾病或障碍。
技术介绍
内源性胆碱能神经递质乙酰胆碱通过两种类型的胆碱能受体-毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)和烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)来显示其生物效应。人们已经确定,在对于记忆和认知很重要的脑部区域,毒蕈碱乙酰胆碱受体在数量上占优势地多于烟碱乙酰胆碱受体,很多目的在于研制用于治疗与记忆有关的障碍的药物的研究聚焦于合成毒蕈碱乙酰胆碱受体调节剂。然而,近来,已经出现了研制nAChR调节剂的兴趣。数种疾病与胆碱能系统的变性有关,即阿尔茨海默型老年痴呆、由于与酒精中毒直接相关的器质性脑损伤疾病而导致的血管性痴呆和认知损伤。的确,数种CNS障碍本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的1,4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物的N-氧化物其立体异构体或其立体异构体的混合物,或其药学可接受的盐;其中X表示N或CH;和R1和R2各自独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·彼特斯
申请(专利权)人:神经研究公司
类型:发明
国别省市:DK

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