【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于治疗与血管发生相关疾病的药物领域,更具体地是涉及一类含饱和环 的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物和作为蛋白酪氨酸激酶抑制 剂的抗肿瘤用途。
技术介绍
威胁人类健康的重大疾病之一肿瘤的生长和转移与血管密切相关,新生血管是肿 瘤赖以生长和生存的物质基础,为迅速生长的肿瘤提供营养及排泄代谢物。因此,抑制肿 瘤的新生血管形成可以抑制肿瘤生长。内皮生长因子受体VEGFR在内皮细胞增殖、转移进 而生成血管过程中起十分关键的作用。作为血管靶向治疗的理想靶点,VEGFR具有以下优 势在肿瘤新生血管中高表达;血管内皮细胞具有遗传稳定性使VEGFR抑制剂不易产生耐 药性。现已上市和处于临床研究的VEGFR小分子抑制剂从结构上分大致有几种喹啉及喹 唑啉类、吲哚及吲唑类、哒嗪类和含脲取代基团化合物等。表皮生长因子受体EGFR与肿瘤 的血管生成、增殖、转移及细胞凋亡的抑制也密切相关,EGFR的过表达或突变在恶性肿瘤中 起重要作用,乳腺癌、前列腺癌、肾癌、肺癌等组织中都有EGFR的过表达。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种抗肿瘤血管生成、具有通式M的含饱和环的嘧啶类 衍生物或其药学上可接受的盐。本专利技术的另一个目的是提供含有通式M的化合物或其药学上可接受的盐作为有 效成分,与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂的药用组合物和其在治疗与血管发生 相关疾病方面的应用。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。本专利技术的通式M化合物具有下述结构式权利要求1.具有通式M结构的化合物或其药学上可接受的盐2.权利要求1所述的通式M化合物代 ...
【技术保护点】
具有通式M结构的化合物或其药学上可接受的盐: *** 其中,R↓[1]为氢、甲基; R↓[2]为: ***。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:刘冰妮,刘默,刘登科,刘颖,张士俊,祁浩飞,商倩,徐为人,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:12
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