趋化因子受体活性调节剂及其晶型和制法制造技术

本发明专利技术提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂： N-((1R，2S，5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹 唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药学上可接受的盐、溶 剂合物或前体药物，其具有所需药理学特性的令人意外的组合；还提 供本发明专利技术化合物的结晶型式及；含有它们的医药组合物以及使用它们 作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症和/或心血 管疾病。本公开内容还提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括 N-((1R，2S，5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹 唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺：其中R1、R8、R9、R10和上式(a) 均如本文中所述。本文还提供可用于所述方法的中间体的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请要求分别于2006年7月28日和2007年3月21日提出的美国临时申请号60/834,235和60/896,026的优先权，此两案公开的内容均并入本文供参考。专利
本专利技术提供N-((1R，2S，5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。还提供本专利技术的结晶型。含有它们的医药组合物和使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症和/或心血管疾病的方法也是本专利技术的目的。本公开内容还提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N-((1R，2S，5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺 其中R1、R8、R9、R10和 均如本文中所述。本文还提供可用于所述方法的中间体的化合物。
技术介绍
趋化因子为分子量6-15kDa的趋化细胞因子，其通过许多种细胞释放，以在其它本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，Ｎ－（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）－５－（异丙基（甲基）氨基）－２－（（Ｓ）－２－氧代－３－（６－（三氟甲基）喹唑啉－４－基氨基）吡咯烷－１－基）环己基）乙酰胺，或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·G·杨，R·J·榭尼，M·D·伊思特盖特，J·穆斯尔希丁诺格卢，S·J·普拉沙德，肖自力，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：US