治疗异常细胞生长的嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及结构式(I)的化合物，其中R1-R4如本文所定义。这种新的嘧啶衍生物可用于治疗哺乳动物异常细胞生长，如癌症。本发明专利技术还涉及将这种化合物用于治疗哺乳动物，尤其是人类的异常细胞生长的方法，并涉及含有这种化合物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可用于治疗哺乳动物异常细胞生长如癌症的新的嘧啶衍生物。本专利技术 还涉及使用这些化合物用于治疗哺乳动物尤其是人类的异常细胞生长的方法，并涉及含有 这些化合物的药物组合物。
技术介绍
已知细胞可以通过其一部分DNA转变成致癌基因(即，在活化时导致恶性肿瘤细 胞形成的基因)变成癌细胞。许多致癌基因编码的蛋白是能引起细胞转化的异常酪氨酸激 酶。另外一种情况是，具有正常原癌基因的酪氨酸激酶的过度表达也可引起增生性疾病，有 时会导致恶性表型。受体酪氨酸激酶是跨细胞膜的酶，具有生长因子如表皮细胞生长因子的细胞外结 合结构域、跨膜结构域、和细胞内部分，该部分的作用是作为磷酸化蛋白质中特定酪氨酸残 基的激酶，因此可引起细胞增殖。其他受体酪氨酸激酶包括c-erbB-2、C-met、tie-2、PDGFr、 FGFr和VEGFR。已知这些激酶在常见的人类癌症如乳癌、胃肠癌(如结肠、直肠或胃癌)、白 血病和卵巢癌、支气管癌或胰腺癌中经常表达异常。也已经显示，具有酪氨酸激酶活性的表 皮生长因子受体(EGFR)在许多人类癌症(如脑、肺、鳞状细胞、膀胱、胃、乳、头颈部、食管、 妇科和甲状腺肿瘤)本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种结构式１的化合物或其药物可接受的盐，其中ｎ是１至３的整数；每个Ｒ１是独立地选自下列基团的取代基：氢、羟基、－（Ｃ１－Ｃ６）烷基、－（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、－（Ｃ２－Ｃ９）杂环基、－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６）烷基、－Ｏ（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、－Ｏ（Ｃ２－Ｃ９）杂环基、－ＮＲ５Ｒ６、－ＳＲ７、－ＳＯＲ７、－ＳＯ２Ｒ７、－ＣＯ２Ｒ１２、－ＣＯＮＲ５Ｒ６、－ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、－ＮＨＣＯＲ１２、－ＮＲ１２ＣＯＮＲ５Ｒ６、和－ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ７；其中所述的Ｒ１取代基－（Ｃ１－Ｃ６）烷基、－（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、－（Ｃ２－Ｃ９）杂环基、－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６）烷基、－Ｏ（Ｃ３－Ｃ７）环烷基、－Ｏ（Ｃ２－Ｃ９）杂环基、－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·J·卢齐欧，J·C·卡斯，
申请(专利权)人：辉瑞产品有限公司，
类型：发明
国别省市：US