用于抑制癌细胞生长的新酰胺衍生物制造技术

技术编号:4614205 阅读:196 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了新酰胺衍生物及其药学可接受的盐,其选择性地且有效地抑制由表皮生长因子受体的过量表达诱导的癌细胞的生长,并且还阻止因EGFR酪氨酸激酶突变所致的抗药性的产生,并且提供了包含它们作为有效成分的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新酰胺衍生物及其药学可接受的盐,其选择性地且有效地抑制由表皮生长因子受体(EGFR)的过量表达诱导的癌细胞的生长,并且还阻止因EGFR酪氨酸激酶突变所致的抗药性的产生,并且涉及包含它们作为有效成分的药物组合物。
技术介绍
在细胞中存在许多信号转导系统,它们在功能上相互联系以控制细胞的增殖、生长、转移和凋亡(Nature Reviews Cancer 5,689,2005)。细胞内控制系统被遗传因素和环境因素破坏,引起信号转导系统的异常放大或破坏,导致产生肿瘤细胞(Cell 100,57,2000)。 蛋白酪氨酸激酶在这样的细胞调节中发挥重要作用(Nature ReviewsDrug Discovery 3,993,2004),并且在癌细胞中已观察到它们的异常表达或突变。蛋白酪氨酸激酶是催化磷酸基团从ATP转移至位于蛋白底物上的酪氨酸的酶。许多生长因子受体蛋白发挥酪氨酸激酶的作用转导细胞信号。生长因子和它们的受体之间的相互作用正常地控制着细胞生长,但是因任何受体的突变或过量表达所致的异常信号转导通常诱导肿瘤细胞和癌症。 根据它们的生长因子类型,蛋白酪氨酸激酶已本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的酰胺衍生物或其药学可接受的盐: *** (Ⅰ) 其中, A是***,R↓[4]、R↓[5]、R↓[6]和R↓[7]各自独立为氢、卤素、N-C↓[1-6]烷基或N-羟基酰氨基或者C-C↓[1-6]烷基反酰氨基(-NHCOC↓[ 1-6])、羟基羰基(-COOH)、C↓[1-6]烷氧基羰基(-COOC↓[1-6])、C↓[1-6]烷基,或者为被羟基、C↓[1-6]二烷基胺或杂环基团取代的C↓[1-6]烷基; R↓[1]是被1-5个X取代的芳基或杂环基团,或者是被芳 基取代的C↓[1-6]烷基; R↓[2]是氢、羟基、C↓[1-6]烷氧基,或者是被C↓[1-6]烷氧基或杂环基团...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:李光玉车美英金美罗郑煐熹李昌坤金世永房极赞朴范雨崔甫任蔡渊汀高美英金汉卿安永吉金孟燮李宽淳
申请(专利权)人:韩美药品株式会社
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1