一种坦度螺酮及其类似物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种坦度螺酮及其类似物的制备方法，是将ＮＡ酸酐在光照下发生转位，转位产物再与１－（４－氨基丁基）－４－（２－嘧啶基）哌嗪缩合，缩合产物在Ｐｄ／Ｃ下还原得到坦度螺酮，最后与酸生成坦度螺酮的盐。本发明专利技术的反应条件温和，对设备无特殊要求，收率高，所用的溶剂均能回收利用；所得坦度螺酮及其类似物质量好，单个最大杂质小于０．１％，做成制剂药效更好；操作简单，纯度高，成本低，适合大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，尤其涉及一种枸椽酸坦度螺酮 的制备方法。
技术介绍
焦虑是最常见的情感反应，也是各类神经症的中心症状。随着社会的发展和 生活节奏加快，人们对抗焦虑药物的需求日益增加。第1代抗焦虑的代表药物甲丙氨 酯(meprobamate)，由于其耐药性差和严重的戒断症状，被第2代抗焦虑药物苯二氮卓类 (benzodizepines, BDZ)所取代，为目前常用的抗焦虑药。但是BDZ也有严重缺点，它 可能引起精神运动功能障碍、记忆的辨别功能障碍、心理性和躯体性依赖等问题。为了克 服BDZ的缺点，现已推出第3代抗焦虑药物，这类药物主要是选择性作用于大脑边缘系统的 5-羟色胺1A(5-HT1A)受体，为5-HT受体的激动剂，也被称为5-HT能抗焦虑药。枸橼酸坦 度螺酮作用于5-HT受体，在脑内与5-HT1A受体选择性结合，主要作用部位集中在情感中枢 的海马、杏仁核等大脑边缘系统以及投射5-HT能神经的中缝核。药物通过激动5-HT1A自 身受体，调节从中缝核投射至海马的5-HT，抑制行动抑制系统的5-HT效应，发挥抗焦虑作 用。其作用机制为可选择性作用于脑内5-羟色胺受体亚型之一的5-H本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种坦度螺酮及其类似物的制备方法，是将ＮＡ酸酐在光照下发生转位，转位产物再与１－（４－氨基丁基）－４－（２－嘧啶基）哌嗪缩合，缩合产物在Ｐｄ／Ｃ下还原得到坦度螺酮，最后与酸生成坦度螺酮的盐。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张金生，李翎，
申请(专利权)人：北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，北大方正集团有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]