一种莫西沙星和其盐中间体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种莫西沙星和其盐中间体，所述莫西沙星和其盐中间体为结构式如式I所示的1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物。该莫西沙星和其盐中间体在进一步制备莫西沙星和其盐时能有效的避免由于6位偶联而产生的杂质，简化后续的纯化步骤，提高产品纯度。本发明专利技术还提供所述莫西沙星和其盐中间体的制备方法，该制备方法工艺操作步骤简便且原料成本低，适合大工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
，具体涉及。
技术介绍
盐酸莫西沙星为第四代广谱氟喹诺酮类抗菌药，化学名为1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。由德国拜耳公司研制，1999年9月在德国首次上市，同年12月通过FDA审查,在美国上市。其英文名称为:Moxifloxacin hydrochloride,化学结构式如式II所示，CAS: 186826-86-8。

【技术保护点】
一种莫西沙星和其盐中间体，其特征在于：所述莫西沙星和其盐中间体为结构式如式I所示的1?环丙基?6,7?二氟?8?甲氧基?4?氧代?1,4?二氢?3?喹啉羧酸三烃基锡络合物FDA00002825576800011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种莫西沙星和其盐中间体，其特征在于:所述莫西沙星和其盐中间体为结构式如式I所示的1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物2.根据权利要求1所述的莫西沙星和其盐中间体，其特征在于:所述莫西沙星和其盐中间体与S，S-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行偶联反应制备莫西沙星，再通过盐酸成盐和无水乙醇析晶，将莫西沙星转换成式II所示的盐酸莫西沙星3.—种如权利要求1或2所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下:在有机溶剂中，温度为80 140°C时，将1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡进行反应，反应时间为I 10h，即得莫西沙星和其盐中间体1-环丙基_6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物；其中，所述有机溶剂为二甲苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐虹，王威，张铮，贺清凯，赵德，
申请(专利权)人：北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：