作为药物的喹唑啉衍生物制造技术

本发明专利技术涉及用式（１）化合物或其药学上可接受的盐抑制ＴＧＦ－β和／或ｐ３８－α激酶，式中Ｒ＃＋［３］是非干扰性的取代基；各Ｚ是ＣＲ＃＋［２］或Ｎ，其中环Ａ中是Ｎ的Ｚ位不多于两个，且环Ａ中相邻的两个Ｚ位不能都是Ｎ；各Ｒ＃＋［２］分别是非干扰性的取代基；Ｌ是连接基，ｎ为０或１；且Ａｒ’是任选地被１－３个非干扰性取代基取代的脂环族、杂脂环族、芳族或杂芳族分子的残基。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗与激酶p38α和/或转化生长因子β(TGF-β)活性升高相关的各种紊乱。具体地说，本专利技术公开了可用于这些治疗方法的与喹唑啉相关的化合物。背景领域许多慢性和急性病被认为是与炎症应答的扰乱有关。许多细胞因子包括IL-1、IL-6、IL-8和TNF参与该应答。在调节炎症中这些细胞因子的活性至少部分地依赖于细胞信号通路中一种酶的激活，它是MAP激酶家族中的成员，通常被称为p38或被称为CSBP和RK。在生理化学应力刺激、用脂多糖或促炎细胞因子(如IL-1和TNF)处理后，该激酶被双重磷酸化激活。所以，p38激酶活性的抑制剂是有用的抗炎症药。转化生长因子-β(TGF-β)代表一类蛋白，TGF-β1、TGF-β2和TGF-β3，它们是细胞生长和分化、胚胎和骨骼发育、胞外基质的形成、血细胞生成、免疫和炎症应答的多效调节剂(Roberts和Sporn Handbook of ExperimentalPharmacology(1990)95419-58；Massague等人.Ann Rev Cell Biol(1990)6597-646)。该总科的其它成员包括活化素、抑制素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗以ｐ３８－α活性和／或ＴＧＦ－β活性升高为特征的病症的方法，其特征在于，所述的方法包括给予需要这种治疗的对象下式化合物或其药学上可接受的盐： ＊＊＊ （１） 式中Ｒ↑［３］是非干扰性取代基； 各Ｚ是ＣＲ↑［２］或Ｎ，其中环Ａ中是Ｎ的Ｚ位不多于两个，且环Ａ中相邻的两个Ｚ位不能都是Ｎ； 各Ｒ↑［２］分别是非干扰性取代基； Ｌ是连接基； ｎ为０或１；和 Ａｒ’是任选地被１－３个非干扰性取代基取代的脂环族、杂脂环族、芳族或杂芳族分子的残基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：S查克拉瓦蒂，S迪加尔，JJ佩鲁马坦，GF施赖纳，DY刘，JA莱维克，
申请(专利权)人：西奥斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]