TGFβ的抑制剂制造技术

某些嘧啶和三唑的适当取代形式可用于治疗与增强的ＴＧＦβ活性相关的疾病。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗与转化生长因子β(TGFβ)的活性增强相关的各种疾病的方法。更具体地说，本专利技术涉及用于这些方法的嘧啶和三嗪衍生物。
技术介绍
转化生长因子β(TGFβ)指一总科蛋白质，包括如TGFβ1、TGFβ2和TGFβ3，它们是细胞生长和分化、胚胎和骨骼发育、胞外基质形成、造血、免疫和炎症反应的多效性调节子(Roberts和Sporn，实验药学手册，1990，95419-59；Massague等，Ann.Rev.Cell.Biol.，1990，6597-646)。这一总科的其它成员包括活化素、抑制素、骨形态发生蛋白、和Mullerian抑制物质。TGFβ家族的成员启动最终导致调节细胞周期、控制增殖反应、或涉及介导细胞内向外的信号发生、细胞粘附、迁移和细胞内联系的细胞外基质蛋白的基因表达的细胞内的信号发生途径。因此，TGFβ细胞内信号发生途径的抑制剂可用于治疗纤维增殖性疾病。具体而言，纤维增殖性疾病包括与未调节的TGFβ活性和过量的纤维化相关的肾病，包括肾小球肾炎(GN)，如肾小球增殖性GN(mesangial proliferative GN)、免疫性GN和新月形GN本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物及其药学上可接受的盐和前体药物形式：＊＊＊（１）式中，Ａｒ代表含有５－１２个环原子的任选取代的芳族或任选取代的杂芳族部分，其中，所述杂芳族部分含有一个或多个Ｏ、Ｓ和／或Ｎ，条件是，任选取代的Ａｒ不是：　 　＊＊＊其中，Ｒ↑［５］是Ｈ、烷基（１－６Ｃ）、链烯基（２－６Ｃ）、炔基（２－６Ｃ）、含有５－１１个环原子的芳族或杂芳族部分；Ｘ是ＮＲ↑［１］、Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［１］是Ｈ、烷基（１－８Ｃ）、链烯基（２－８Ｃ）或炔基（ ２－８Ｃ）；Ｚ表示Ｎ或ＣＲ↑［４］；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：J艾克森，S查克拉瓦蒂，S杜加，G麦克恩罗，A默菲，
申请(专利权)人：西奥斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]