【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
2008年,Fenical研究小组从一种海洋链霉菌属的放线菌沉积物(Streptomyces)中提取出一类具有全新碳骨架的灵菌红素衍生物(I) (2) (Marineosins A和B) (Org.Lett.2008，10,5505-5508)。对这种生物碱化合物的生物活性测试表明:1和2对于结肠癌细胞(HCT-116)显示出较好的生物活性(IC5tl = 0.5 ii M和IC50 = 46 u M),另外还对黑色素瘤和白血病癌细胞具有很好选择抑制活性，所以对其研究改造有望用于开发新型的抗癌临床药物的先导化合物。
【技术保护点】
制备式I所示灵菌红素衍生物的方法，(式I)式I中，R1、R2均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C1?C12烷基、C1?C12烷氧基甲基、C1?C12烷氧基乙基、C3?C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1?C12烷氧羰基、C1?C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1?C12磺酰基；R3选自下述基团中的任意一种：C1?C12烷基、C1?C12烷氧基甲基、C1?C12烷氧基乙基、C3?C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1?C12烷氧羰基、C1?C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1?C12磺酰基；R4选自下述基团中的任意一种：氢原子、卤素原子、羟基、OR′、氨基、带R′基团单取代基的氨基、带R′基团双取代基的氨基、巯基、SR′、氰基、羧基、C1?C12烷氧羰基、被R″基团取代的C1?C12烷氧羰基、C1?C12酰基、被R″基团取代的C1?C12酰基、C1?C12烷基、被R″基团取代的C1?C12烷基、C3?C12环烷基、C3?C12杂环基、C3?C12芳基、被R″...
【技术特征摘要】
1.制备式I所示灵菌红素衍生物的方法，2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:所述步骤I)中，所述碱为无机碱，所述无机碱具体为氢氧化钠；所述反应温度为0°c -100°c,具体为55°C ;所述反应的时间I小时-168小时，具体为12小时；所述式III所示化合物、式II所示化合物的摩尔比为(0.5-10): 1.0，具体为 1.1: 1.0。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于:所述步骤2)中，所述酸催化剂选自下述至少一种:一水合对甲苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、樟脑磺酸和三氟甲磺酸；所述反应温度为0°c -100°c，具体为60°C ;所述反应的时间为0.5小时-72小时，具体为24小时；所述酸催化剂、式IV所示化合物的摩尔比为(0.05-1.0): 1.0，具体为0.2: I。4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于:所述步骤3)中所述还原剂为钮碳、威尔金森催化剂或氧化...
【专利技术属性】
技术研发人员：史一安，李广，李奇，冯鹏举，张勋，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：
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