【技术实现步骤摘要】
Hoefle等描述了天然物质依泊昔酮(Epothilone)A(R＝H)和依泊昔酮B(R＝甲基)的细胞毒性作用，如在Angew.Chem.(应用化学)1996年第108卷第1671-1673中所述。由于其对于乳细胞系和肠细胞系 依泊昔酮A(R＝H)，依泊昔酮B(R＝CH3)具有体内选择性，以及与紫杉酚(Taxol)相比，具有明显高的针对P-糖蛋白形成的、多抗肿瘤系(multiresistente Tumorlinien)的活性，而且其物理性质要比紫杉酚好，例如水溶性是紫杉酚的30倍，因而，这一类新型结构的物质在治疗恶性肿瘤药剂的开发方面，具有特殊的优点。在开发药剂方面，天然物质不论是化学上还是代谢上都不够稳定。为了消除这些缺陷，必须对天然物质进行改性。这样的改性只有在全合成路线时才是可能的，因而要求合成策略能够对天然物质进行较宽的改性。结构变化的目的也是为了增加治疗范围。这可以通过改进作用的选择性和/或增加活性强度和/或降低不合需要的毒副作用而得以实现，如Proc.Natl.Acad.Sci.USA 1998年第95卷第9642-9647页中所述。Schinzer等...
【技术保护点】
通式为Ⅰ的依泊昔酮衍生物＊＊＊ Ⅰ式中，Ｒ↑［１ａ］、Ｒ↑［１ｂ］可以相同或不同，分别表示氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、芳基、Ｃ↓［７］－Ｃ↓［２０］芳烷基，或者共同表示一个－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－基团，ｍ＝２、３、４或 ５；Ｒ↑［２ａ］、Ｒ↑［２ｂ］可以相同或不同，分别表示氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、芳基、Ｃ↓［７］－Ｃ↓［２０］芳烷基，或者共同表示一个－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－基团，ｎ＝２、３、４或５；Ｒ↑［３］表示氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［ １０］烷基、芳基、Ｃ↓［７］－Ｃ↓［２０］芳烷基；Ｇ表示氧原子或ＣＨ↓［２］基...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：乌尔里希克拉尔，维尔纳斯库巴拉，贝恩德布赫曼，沃尔夫冈施韦德，米夏埃尔席尔纳，
申请(专利权)人：舍林股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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