【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及类查尔酮衍生物,其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂,特别是作为抗肿瘤剂的用途。
技术介绍
从天然产物中寻找和开发新药或先导化合物是新药创制的有效途径,已获准的小分子药物中约有60%的抗肿瘤和抗病毒药物分子来源于天然产物,抗感染药物的比例更是高达75%。包括我国在内的很多亚洲国家如日本、韩国、印度都广泛使用植物药,德国也是植物药使用大国。据WHO统计(2008年),全球植物药市场规模接近400亿美元。植物的有效成分结构多样,如临床上使用的来源于天然产物的抗肿瘤药物就可分为生物碱:长春碱类、三尖杉酯类、喜树碱类;二萜类化合物:紫杉醇、冬凌草甲素;木脂素:鬼臼毒素;大环类化合物:美登木素等。黄酮类化合物在植物界中分布广泛是极为重要的多酚类天然产物,近年来,黄酮类化合物由于其种类繁多,具有广泛的生物活性而成为新药研究热点。查尔酮类化合物是黄酮类化合物生物合成过程中的重要底物,在植物中可通过查尔酮异构化酶的作用转化为黄酮类 ...
【技术保护点】
一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐:其中B环选自苯基、呋喃基、吡啶基或萘基;R1、R2、R3、R4各自独立地为C2‑6烷基,优选乙基或丙基;R5、R6各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、羟基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和R7、R8各自独立地选自氢原子和C1‑6烷基;R9选自C1‑6烷基、苯基、‑C(O)O‑C1‑6烷基;m为0、1或2,优选0或1;且n为1、2或3,优选1或2。
【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐:
其中
B环选自苯基、呋喃基、吡啶基或萘基;
R1、R2、R3、R4各自独立地为C2-6烷基,优选乙基或丙基;
R5、R6各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、
C1-6烷氧基和R7、R8各自独立地选自氢原子和C1-6烷基;
R9选自C1-6烷基、苯基、-C(O)O-C1-6烷基;
m为0、1或2,优选0或1;且
n为1、2或3,优选1或2。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药学上可接
受的盐,其中R1、R2和R3三者相同,为乙基或丙基。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药学上
可接受的盐,其中R4为丙基。
4.根据权利要求1-3任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药
学上可接受的盐,其中R5为氢原子,且R6选自氢、卤素、硝基、羟基、C1-6烷基、
卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基和或者R5为卤素,且R6选自卤素、
卤代C1-6烷基;或者R5为C1-6烷氧基,R5选自羟基、C1-6烷氧基。
5.根据权利要求1-4任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、药
学上可接受的盐,其中R5为氢原子,且R6选自氢、卤素、硝基、羟基、异丙...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴久鸿,向卓,梁海,郭宏举,厉恩振,
申请(专利权)人:吴久鸿,
类型:发明
国别省市:北京;11
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