一种氟化查尔酮的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氟化查尔酮的制备方法，包括以下步骤：首先将乙腈与甲醇混合配成反应溶剂，然后加入查尔酮和亲电氟化试剂Selectfluor，加热搅拌反应，反应结束生成黄色液体，过滤掉白色粉末，加热蒸干反应溶剂，柱层析法分离反应液，干燥得到固体产物氟化查尔酮，最高产率可达60％。本发明专利技术的制备方法简单直接，主反应仅需一步一锅完成，反应条件温和，无需苛刻反应环境，无需金属催化剂，氟源安全环保，价格低廉，大大节约了合成成本，适合大规模工业生产。

【技术实现步骤摘要】
一种氟化查尔酮的制备方法
本专利技术属于制药
，涉及一种氟化查尔酮的制备方法，特别涉及一种采用直接法将查尔酮直接氟化制备氟化查尔酮的方法。
技术介绍
氟是自然界中电负性最大的元素，其原子半径与氢原子最接近。药物设计中经常利用氟原子及含氟取代基的电子效应、阻碍效应、伪拟效应、渗透效应等。药物分子中氟的存在可以增强结合力、改变理化性质、提高代谢稳定性和反应选择性。查尔酮及其衍生物是芳香醛酮发生交叉羟醛缩合的产物，其化学名为1,3-二苯基丙烯酮，以它为母体的化合物存在于甘草、红花等多种天然植物体中，是植物体内合成黄酮的前体。查尔酮及其衍生物具有抗肿瘤、抗氧化及清除氧自由基、抗胃溃疡、抗菌、抑制磷酸二酯酶、抗脱发、促进毛发再生及抗病毒等多种药理活性。查尔酮α位引入氟原子后，成为重要的含氟医药中间体。含氟查尔酮的制备主要有两种途径：一是直接氟化法，即通过亲电或亲核氟化试剂在非氟底物上直接引入氟；另一种是含氟砌块法，即从含氟原料出发通过官能团的转换和碳-碳键的形成合成含氟有机分子。文献1(InnaVints,ShlomoRozen.TheJournalofOrganicChemistry7本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟化查尔酮的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：首先将乙腈和甲醇按比例混合配成反应溶剂，然后加入查尔酮和Selectfluor，搅拌升温至65～75℃进行反应，反应结束后冷却，蒸干除去反应溶剂后分离产物，干燥即得氟化查尔酮。

【技术特征摘要】
1.一种氟化查尔酮的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：首先将乙腈和甲醇按比例混合配成反应溶剂，然后加入查尔酮和Selectfluor，搅拌升温至65～75℃进行反应，反应结束后冷却，蒸干除去反应溶剂后分离产物，干燥即得氟化查尔酮。2.根据权利要求1所述的氟化查尔酮的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：张斌，易文斌，
申请(专利权)人：南京理工大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32