氯雷他定滴丸及其制备方法技术

氯雷他定滴丸及其制备方法，其特征在于：将１重量份经超微粉碎的氯雷他定细粉加入至１～１０重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是。
技术介绍
氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药。起效快，作用强，为第三代抗组胺药，具有选择性的对抗外周H1受体的作用。用豚鼠研究表明，氯雷他定的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。人口服氯雷他定后迅速自胃肠道吸收，1小时后血药浓度达峰值。氯雷他定在体内广泛代谢。其主要代谢产物去羰乙氧氯雷他定具有很强的抗H1受体作用。氯雷他定和去羰乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。氯雷他定与血浆蛋白的结合率为98％左右，去羰乙氧氯雷他定的结合率较低。氯雷他定及其代谢产物可在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，氯雷他定及其代谢产物随尿和粪排出体外。氯雷他定临床用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服氯雷他定后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，同时氯雷他定亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。氯雷他定无臭，在水中几乎不溶，其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了氯雷他定治疗作用的发挥。本专利技术就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成氯雷他定滴丸剂，从而克服氯雷他定片的以上缺陷，使氯雷他定的治疗作用得以充分发挥。
技术实现思路
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的氯雷他定滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的氯雷他定细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。本专利技术中氯雷他定的化学名称为4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并-环庚基吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式为C22H23ClN2O2，结构式为 本专利技术中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。本专利技术中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。下面经过检测对照说明本专利技术的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第二法)，以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经10、20、30、40和50分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在278nm的波长处测定吸收度；另取氯雷他定对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定吸收度。计算溶出量。二、市售氯雷他定片检测结果1.崩解时间57分钟 2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40 50溶出度(％)31.248.369.482.590.1三、实例1样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40 50溶出度(％)53.481.299.5100.3 98.6四、实例2样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40 50溶出度(％)56.785.298.699.098.4五、实例3样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40 50溶出度(％)49.481.296.597.498.3六、实例4样品检测结果1.溶散时间8分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40 50溶出度(％)43.678.490.399.798.6七、实例5样品检测结果1.溶散时间8分钟2.溶出速率 时间(分钟)10 20 3040 50溶出度(％)43.2 79.6 83.5 95.499.2八、实例6样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 3040 50溶出度(％)44.5 72.4 89.6 96.3 98.具体实施方式一、实例1处方氯雷他定 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的氯雷他定细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。二、实例2处方氯雷他定 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的氯雷他定细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。三、实例3处方氯雷他定 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的氯雷他定细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。四、实例4处方氯雷他定 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的氯雷他定细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。五、实例5处方氯雷他定 5g聚乙二醇6000 10g泊溶沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的氯雷他定细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。六、实例6处方氯雷他定 5g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取氯雷他定和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。权利要求1.，其特征在于将1重量份经超微粉碎的氯雷他定细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。2.权利要求1所述的氯雷他定的分子式为C22H23ClN2O2，结构式为3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。全文摘要本专利技术通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的氯雷他定滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人、吞咽困难患者服用。文档编号A61K31/4523GK1528303SQ20031010092公开日2004年9月15日 申请日期2003年10月8日 优先权日200本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钱进，许军，彭红，李平，朱丹，刘孝乐，
申请(专利权)人：南昌弘益科技有限公司，
类型：发明
国别省市：