一种地氯雷他定软胶囊制剂及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种地氯雷他定软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g~0.5g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g~250g；聚甘油油酸酯30g~60g；中链甘油三酸酯50g~100g；2,6‑二叔丁基对甲酚0.02g~0.05g。本发明专利技术的地氯雷他定软胶囊，可以显著提高溶出5分钟的累积溶出度，提高主药在前时间段的溶出效率；具有良好的稳定性，产品外观质量良好。

Desloratadine soft capsule preparation and preparation process thereof

The invention discloses a desloratadine soft capsule, including soft capsule and the contents, the contents of the prescription for raw materials: desloratadine 0.1g~0.5g; labrasol 200g~250g; polyglycerol oleic acid 30g~60g ester; medium chain triglycerides 50g~100g; 2,6 two t-butyl-p-cresol 0.02g~0.05g. The desloratadine soft capsule of the invention can obviously improve the cumulative dissolution rate of 5 minutes, improve the dissolution efficiency of the main medicine in the prior time period, has good stability and good appearance quality of the product.

【技术实现步骤摘要】
一种地氯雷他定软胶囊制剂及其制备工艺
本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及到一种地氯雷他定软胶囊制剂及其制备工艺。
技术介绍
地氯雷他定是高效抗过敏药物，属于组胺H1－受体拮抗剂，由Seoracor公司研制开发，于2001年1月上市。地氯雷他定为畅销药物氯雷他定的活性代谢物。氯雷他定（商品名：克敏能，Clariryne）是1988年首次上市的抗过敏药物，因无亲酯性不易透过血脑屏障，被誉为开发非镇静性抗组胺药物，治疗变态性疾病的一大进步。地氯雷他定的临床前药理毒理研究表明：其抗过敏活性是氯雷他定的14倍（USP：5.595.997），而毒性仅为氯雷他定的1/5。两项约有250名12到75岁的患季节性过敏性鼻炎（SAR）病人的临床试验显示，地氯雷他定在缓解和改善症状的体症剂量下有很好的耐受性。在全部症状（鼻溢、痒、鼻堵、打喷嚏、眼睛痒流泪、耳痒、咳嗽）改善得分评估中，5mg地氯雷他定片剂明显优于安慰剂。此外，在次要终点及鼻、非鼻和个体症状严重程度得分及病人/医生联合评估中，上述剂量地氯雷他定对症状的治疗有很大的改善。地氯雷他定是选择性H1－受体拮抗剂，对SAR和其它过敏性疾病均有抗过敏作用。本品半衰期长，无论是否与食物同服都可以，更重要的是本品没有某些H1－受体拮抗剂相关的心脏毒副作用。地氯雷他定为抗过敏药物，适应症宽。同时，本品常在感冒药中加入，可做成复方制剂，因此具有较广阔的市场，地氯雷他定的研制开发，既能为广大患者解除病痛，又能为厂家带来好的经济效益。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种地氯雷他定软胶囊制剂。为达上述目的，本专利技术的一个实施例中提供了一种地氯雷他定软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g~0.5g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g～250g；聚甘油油酸酯30g～60g；中链甘油三酸酯50g～100g；2,6-二叔丁基对甲酚0.02g～0.05g。本专利技术的一个优选方案中，内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g～240g；聚甘油油酸酯40g～50g；中链甘油三酸酯60g～90g；2,6-二叔丁基对甲酚0.03g～0.04g。本专利技术的一个优选方案中，内容物处方为：地氯雷他定原料0.2g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；聚甘油油酸酯45g；中链甘油三酸酯75g；2,6-二叔丁基对甲酚0.035g。本专利技术的一个优选方案中，内容物处方为：地氯雷他定原料0.4g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯235g；聚甘油油酸酯48g；中链甘油三酸酯78g；2,6-二叔丁基对甲酚0.04g。本专利技术的一个优选方案中，软胶囊的处方为：明胶140mg～180mg；甘油70mg～100mg；黄氧化铁0.1mg～0.4mg；二氧化钛1mg～3mg。本专利技术的一个优选方案中，软胶囊的处方为：明胶160mg；甘油80mg；黄氧化铁0.29mg；二氧化钛2mg。本专利技术的一个优选方案中，软胶囊的处方为：明胶150mg；甘油90mg；黄氧化铁0.35mg；二氧化钛2.5mg。本专利技术的另一个目的是提高一种制备地氯雷他定软胶囊制剂的工艺，包括以下步骤：(1)制备内容物：取处方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温后加入处方量的地氯雷他定原料药和2,6-二叔丁基对甲酚，继续搅拌均匀后降至室温，得到内容物；(2)制备软胶囊：取处方量的甘油加入水置于化胶罐中搅拌混合均匀，然后加入过筛的二氧化钛和黄氧化铁混合均匀，然后加入明胶并加热升温至60℃～80℃；继续搅拌至明胶完全溶解；明胶溶解后开启真空使胶液脱气，脱气完毕后降温；(3)制丸：使用软胶囊剂将内容物填充至软胶囊内部，定型、干燥，得到含药软胶囊。本专利技术的一个优选方案中，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温至40℃后加入地氯雷他定原料药和2,6-二叔丁基对甲酚。本专利技术的一个优选方案中，含药软胶囊的囊皮水分为8％～12％。本专利技术的聚甘油油酸酯购买于法国嘉法狮的产品聚甘油油酸酯。综上所述，本专利技术具有以下优点：本专利技术的地氯雷他定软胶囊，可以显著提高溶出5分钟的累积溶出度，提高主药在前时间段的溶出效率；具有良好的稳定性，产品外观质量良好。其次本专利技术通过对组分的优化选择，降低了丙二醇对主药迁移、稳定性、溶出度和生物利用性的不良影响。具体实施方式实施例1地氯雷他定软胶囊制剂内容物处方：地氯雷他定原料0.1g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；聚甘油油酸酯45g；中链甘油三酸酯75g；2,6-二叔丁基对甲酚0.035g。软胶囊处方：明胶160mg；甘油80mg；黄氧化铁0.29mg；二氧化钛2mg。制备方法：(1)制备内容物：取处方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温到40℃后加入处方量的地氯雷他定原料药和2,6-二叔丁基对甲酚，继续搅拌1h至均匀后降至室温，得到内容物；(2)制备软胶囊：取处方量的甘油加入水置于化胶罐中搅拌混合均匀，然后加入过80目筛的二氧化钛和黄氧化铁混合均匀，然后加入明胶并加热升温至70℃；继续搅拌1h至明胶完全溶解后停止搅拌；明胶溶解后开启真空保持真空袋-0.09Mpa使胶液脱气30min，脱气完毕后降温60℃，静置24h后备用；(3)制丸：软胶囊机进行调试后对喷体进行加热；调整转模压力，以刚好压出胶丸为宜，避免压力过大会损坏模具。进行装量调节，取样检测压出胶丸的夹缝质量、外观、内容物重，及时做出调整，直至符合要求为止；开启滚筒，将压制的胶丸定型；将压制的胶丸在滚筒定型后取出，置于30℃，RH50％以下的环境中干燥，并随时取样检测囊皮水分，当囊皮水分在8％～12％时，停止干燥。实施例2地氯雷他定软胶囊制剂内容物处方：地氯雷他定原料0.2g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯225g；聚甘油油酸酯50g；中链甘油三酸酯72g；2,6-二叔丁基对甲酚0.038g。软胶囊处方：明胶160mg；甘油80mg；黄氧化铁0.25mg；二氧化钛2.2mg。制备方法：(1)制备内容物：取处方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温到40℃后加入处方量的地氯雷他定原料药和2,6-二叔丁基对甲酚，继续搅拌1h至均匀后降至室温，得到内容物；(2)制备软胶囊：取处方量的甘油加入水置于化胶罐中搅拌混合均匀，然后加入过80目筛的二氧化钛和黄氧化铁混合均匀，然后加入明胶并加热升温至70℃；继续搅拌1h至明胶完全溶解后停止搅拌；明胶溶解后开启真空保持真空袋-0.09Mpa使胶液脱气30min，脱气完毕后降温60℃，静置24h后备用；(3)制丸：软胶囊机进行调试后对喷体进行加热；调整转模压力，以刚好压出胶丸为宜，避免压力过大会损坏模具。进行装量调节，取样检测压出胶丸的夹缝质量、外观、内容物重，及时做出调整，直至符合要求为止；开启滚筒，将压制的胶丸定型；将压制的胶丸在滚筒定型后取出，置于30℃，RH50％以下的环境中干燥，并随时取样检测囊皮水分，当囊皮水分在8％～12％时，停止干燥。实施例3地氯雷他定软胶囊制剂内容物处方：地氯雷他定原料0.3g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；聚甘油油酸酯45g；中链甘油三酸酯75g；软胶囊处方：明胶161mg；甘油8本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地氯雷他定软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，其特征在于：所述内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g~0.5 g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g~250g；聚甘油油酸酯30g~60g；中链甘油三酸酯50g~100g；2,6‑二叔丁基对甲酚0.02g~0.05g。

【技术特征摘要】
1.一种地氯雷他定软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，其特征在于：所述内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g~0.5g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g~250g；聚甘油油酸酯30g~60g；中链甘油三酸酯50g~100g；2,6-二叔丁基对甲酚0.02g~0.05g。2.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于：所述内容物处方为：地氯雷他定原料0.1g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g~240g；聚甘油油酸酯40g~50g；中链甘油三酸酯60g~90g；2,6-二叔丁基对甲酚0.03g~0.04g。3.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于：所述内容物处方为：地氯雷他定原料0.2g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；聚甘油油酸酯45g；中链甘油三酸酯75g；2,6-二叔丁基对甲酚0.035g。4.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于：所述内容物处方为：地氯雷他定原料0.4g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯235g；聚甘油油酸酯48g；中链甘油三酸酯78g；2,6-二叔丁基对甲酚0.04g。5.如权利要求1所述的软胶囊制剂，其特征在于，所述软胶囊的处方为：明胶140mg~180mg；甘油70mg~100mg；黄氧化铁0.1mg~0.4mg；二氧化钛1mg~3mg。6.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：王雪峰，
申请(专利权)人：佛山市腾瑞医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44