枸地氯雷他定的假多晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种枸地氯雷他定的假多晶型，使用Cu-Ka辐射，所述的假多晶型化合物具有如图1所示的以2θ衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱，其中在约4.378°，8.208°，8.483°，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，处有特征峰。本发明专利技术还提供了一种枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法。本发明专利技术的枸地氯雷他定假多晶型，比母体地氯雷他定具有更好的稳定性及溶解性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种，属于医药生产

技术介绍
枸地氯雷他定即8-氯-6，11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H_苯并环庚吡啶枸橼酸氢二钠二水合物，具有以下的结构:权利要求1.枸地氯雷他定的假多晶型，其特征在于，使用Cu-Ka辐射，所述的假多晶型化合物具有如附图说明图1所示的以2 Θ衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱，其中在约4.378° ,8.208°，8.483° ，11.050 °，14.184 °，16.742 °，17.430 °，19.365 °，21.558 °，23.367 °，25.084。,27.104° ,32.335° ,38.992°，处有特征峰。2.如权利要求1所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，包括下述步骤: 1)将化合物(I)溶解于无机酸水溶液中，在一定温度下搅拌，反应完毕用碱性化合物水溶液调PH后萃取，蒸出溶剂，干燥得到化合物(II)，反应式如下:3.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤I)中的无机酸选自硫酸、硝酸、高氯酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、高溴酸、氯酸、溴酸、氟硅酸、偏磷酸、高锰酸、硒酸、高铁酸、氟硼酸或氟磺酸。4.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤I)中搅拌温度为80— 120°C。5.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤I)中搅拌时间为3 — 10h。6.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤I)中的碱性化合物选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、氢氧化钙、氢氧化锶、氢氧化钡、氨水，氢氧化铝或氢氧化锌。7.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤I)中pH值为8 —14。8.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤2)中溶解化合物(II)的溶剂选自Cl一C4的一元醇。9.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤2)中化合物(II)与枸橼酸的重量比例为(0.8-1.5):1。10.根据权利要求2所述的枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法，其特征在于，所述的步骤2)中pH 值为5— 8。全文摘要本专利技术提供了一种枸地氯雷他定的假多晶型，使用Cu-Ka辐射，所述的假多晶型化合物具有如图1所示的以2θ衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱，其中在约4.378°，8.208°，8.483°，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，处有特征峰。本专利技术还提供了一种枸地氯雷他定的假多晶型的制备方法。本专利技术的枸地氯雷他定假多晶型，比母体地氯雷他定具有更好的稳定性及溶解性。文档编号C07D401/04GK103113348SQ20131005219公开日2013年5月22日 申请日期2013年2月18日 优先权日2013年2月18日专利技术者史登健, 孙会, 王庆辉, 冯建鹏, 陈元龙, 朱圣红, 陆良喆 申请人:扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
枸地氯雷他定的假多晶型，其特征在于，使用Cu?Ka辐射，所述的假多晶型化合物具有如图1所示的以2θ衍射角表示的X?射线粉末衍射图谱，其中在约4.378°，8.208°，8.483°?，11.050°，14.184°，16.742°，17.430°，19.365°，21.558°，23.367°，25.084°，27.104°，32.335°，38.992°，处有特征峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：史登健，孙会，王庆辉，冯建鹏，陈元龙，朱圣红，陆良喆，
申请(专利权)人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：