具有抗增殖活性的苯甲酰胺类衍生物及其药用制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种新的式(I)苯甲酰胺类衍生物：各取代基团Het、G1、G2、G3、Y、X1、X2、X3以及X4的定义详见说明书。此外，本发明专利技术还公开了这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物可以作为治疗与增殖相关疾病如血癌和实体瘤的药物的活性成分的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于治疗与增殖相关疾病的化合物，更具体地说，是涉及一种新的苯甲酰胺类衍生物及其制备方法，该衍生物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物。
技术介绍
恶性肿瘤严重威胁着人类的生命与健康。据世界卫生组织统计，全世界每年约有630万人死于恶性肿瘤，我国每年约有150万人死于癌症，目前国内新增肿瘤患者每年高达180万以上。由于环境污染、生活方式的改变等因素，我国恶性肿瘤死亡人数呈逐年上升趋势，癌症预防与治疗任务十分艰巨。药物治疗在恶性肿瘤的三大主要治疗方法中占有重要的地位，发展速度很快。近几年，肿瘤化疗取得了相当大的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，但对危害人类生命健康最严重的大部分恶性肿瘤治疗仍然未能达到满意的效果。传统意义上的化疗药物因为缺乏作用靶标的选择性，往往产生较为严重的毒副反应，极大地制约了临床效果的发挥。近年来，药物基因组学、蛋白质组学及分子药理学的研究进展使肿瘤的发病机制逐步得到阐明；大规模虚拟筛选、组合化学、基因工程的应用加速了药物研发进程，抗肿瘤药物的研究与开发进入了一个崭新的时代。药学家和肿瘤学家越来越深刻地认识到要提高肿瘤治疗 的疗效，必须从肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物：或其药学上可接受酸的盐，其中：Het是芳基、杂环芳香基、环烷基或杂环基，这些基团可以被任意取代，每个基团可与一个或多个芳基或杂环芳基任意稠合，或与一个或多个饱和或部分不饱和环烷基或杂环稠合，每个环可被任意取代；G1选自一个化学键、T、L?T、T?L或T?L?T；其中在L存在的情况下，L是S、O、C＝O或N(R1)，这里R1选自氢、烷基、羟烷基和叔丁氧羰基；T在存在的情况下为C1?C4烷撑；G2是亚芳基或杂环亚芳基，每一个基团均可被任意取代；G3是亚乙烯基、或者不存在(即G2基团直接与式I中?C＝O相连)；Y是NH2或OH；X1、X2、X3、X4各自独立地选自氢、卤素、C1?C4...

【技术特征摘要】
2007.03.16 CN 200710086587.2;2007.08.15 CN 2007101.⑴化合物:2.式化合物，或其药学上可接受酸的盐， N- (2-氨基-4-氟苯基)-4 ((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺； N- (2-氨基-5-氟苯基)-4 ((4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺； N- (2-氨基-5-氟苯基)-4 ((4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺； N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3,4-二氟苯基)B密唳-2-氨基)甲基)苯酰胺； N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-((2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺； N-(2-氨基-5-氟苯基)-4( (4-(3-氟-4-(甲硫基)苯基)嘧啶_2_氨基)甲基)苯甲酰胺； N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(3-氟-4-(甲氧基)苯基)嘧啶_2_氨基)甲基)苯甲酰胺； N- (2-氨基-4-氟苯基)-4 ((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺； N- (2-氨基-5-氟苯基)-4 ((4- (4-(噻吩-3-基))嘧啶_2_氨基)甲基)苯甲酰胺； N-(2-氨基-5-氟苯基)-4((4-(4-甲硫基苯基)嘧啶-2-氨基)甲基)苯甲酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：李庶心，刘永学，赵砚瑾，韩春光，匡先照，黄琳仪，肖文松，孙小梅，邓晓东，薛阳，叶清泉，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所，
类型：发明
国别省市：