一种苯并咪唑类杂环化合物的制备方法技术

技术编号:8676924 阅读:171 留言:0更新日期:2013-05-08 19:43
本发明专利技术公开了一种分子式为(I)的苯并咪唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐的制备方法;其中:R为卤素、烷基、烷胺基、环烷胺基、芳胺基、杂环胺基、芳基、烷氧基、杂环氧基、芳氧基、或杂环基;R1为4位或5位的杂环基;R2为氢、或烷基。本发明专利技术的制备方法制得的苯并咪唑类杂环化合物及其药学上可接受的盐可用于制备抗柯萨奇病毒的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯并咪唑类杂环化合物及其药学上可接受的盐,尤其涉及一种苯并咪唑类杂环化合物及其药学上可接受的盐的制备方法。
技术介绍
苯并咪唑类衍生物是一类具有广谱生物活性的化合物,在自然界中,维生素B12的一个组成部分就是5,6- 二苯并咪唑,这个发现引起了很多研究者对苯并咪唑类化合物的兴趣。在我们之前的研究中,发现了一系列2-吡啶基-1H-苯并咪唑-4-酰胺类化合物对柯萨奇B3病毒有很好的抑制作用(中国专利ZL200410084296.6,CN200810042790.4,CN201010000050.1)。由肠道病毒(enteroviruses)引起的传染病在世界范围内时有发生。肠道病毒属小RNA病毒科, 包括脊髓灰质炎病毒(Polio viruses)、柯萨奇病毒(Cosxackieviruses), EHCO 病毒(Enteric cytopathogenic human orphan virus)和新肠道病毒(Newenteroviruses)等,每类病毒都有多种血清型,至少有70型以上,可以侵犯多种组织,如神经、心肌、肌肉、皮肤和眼结膜等,在全世界引起很多种传染性疾病。小RNA病毒可侵犯多种组织系统,导致临床表现多样化。临床常见有呼吸道感染、疱疹性咽峡炎、热性皮疹、手足口病、小儿腹泻、中枢神经系统综合症、心肌炎和心包炎、流行性胸痛或肌肉痛、流行性结膜炎、病毒性肝炎以及其它疾病。因此,本领域的技术人员致力于开发一种合成毒性更小更安全的抗病毒化合物。
技术实现思路
有鉴于现有技术的上述缺陷,本专利技术所要解决的技术问题是提供一种合成毒性小、且安全的新型苯并咪唑类杂环抗病毒化合物。为实现上述目的,本专利技术提供了一种具有抗柯萨奇病毒的苯并咪唑类杂环化合物及其制备方法、应用。从一个方面看,本专利技术提供了一种具有抗柯萨奇病毒(Cosxackie viruses)的式(I)所示的苯并咪唑类杂环化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备分子式为(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法,包括如下步骤:步骤一、制备4?或5?羧酸苯并咪唑b1或其中,R为卤素、C1~C10烷基、C1~C10烷胺基、环烷胺基、芳胺基、杂环胺基、芳基、C1~C10烷氧基、杂环氧基、芳氧基、或杂环基;有机氧化剂为对苯醌或间二硝基苯;步骤二、制备化合物iR1为4位或5位的杂环基,所述杂环是指包括1?2个氮、氧和/或硫的杂原子的4?元、5?元、6?元或7?元饱和或部分不饱和的环;步骤三、制备化合物(I)R2为C1~C10烷基,X为卤素。FDA00002727478200011.jpg,FDA00002727478200012.jpg,FDA00002727478200013.jpg

【技术特征摘要】
1.种制备分子式为(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法,包括如下步骤: 步骤一、制备4-或5-羧酸苯并咪唑bl2.权利要求1所述的制备方法,其中,所述R为氟、氯、溴、碘、C1 Cltl烷基、C1 Cki烷胺基、三元环或四元环或五元环或六元环烷胺基、含取代基或无取代基的苯胺基、含氧或氮杂原子的三元环或四元环或五元环或六元环胺基、含取代基或无取代基的苯基、C1 Cki烷氧基、含氧或氮杂原子的三元环或四元环或五元环或六元环氧基、含取代基或无取代基的苯氧基、含氧或氮杂原子的三元环或四元环或五元环或六元环杂环氧组成的组中的任一种; R1为4位或5位的噁二唑基、噻二唑基、或三氮唑基; R2为C1 C10烧基。3.权利要求2所述的制备方法,其中,R1为4位或5位的噁二唑基,R1为1,2,4-噁二唑基时,所述步骤二为:4.权利要求2所述的制备方法,其中,R1为4位或5位的噻二唑基; R1为1,3,4-噻二唑基时,所述步骤二为:5.权利要求4所述的制备方法,其中,R...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗先金
申请(专利权)人:上海交通大学
类型:发明
国别省市:

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