本发明专利技术公开了一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物及其制备方法，所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物包括胞磷胆碱钠、乳糖、微晶纤维素Avicel PH102、微粉硅胶和硬脂酸镁，所述胞磷胆碱钠与乳糖的质量比为1：0.1‑5，所述胞磷胆碱钠与微晶纤维素Avicel PH102的质量比为1：0.1‑3，所述胞磷胆碱钠与微粉硅胶的质量比为5‑50：1，所述胞磷胆碱钠与硬脂酸镁的质量比为10‑100：1。本发明专利技术提供的胞磷胆碱钠胶囊组合物采用干粉混合的工艺，直接灌装胶囊，选用PVC/PVDC40涂层铝塑包装，能确保良好防潮功能和崩解时限，在长期24个月稳定性考察中，水分无明显增加，胶囊壳无变脆现象，产品稳定、储藏时间长。
A capsule composition containing citicoline sodium and its preparation method
The invention discloses a capsule containing sodium citicoline composition and its preparation method, composition containing sodium citicoline capsules comprising citicoline sodium, lactose, microcrystalline cellulose Avicel PH102, silica powder and magnesium stearate, the quality of the milk sugar and citicoline sodium is 1:0.1 5, the quality of Citicoline Sodium Microcrystalline Cellulose Avicel PH102 ratio is 1:0.1 3, the quality of citicoline sodium and silica powder ratio of 5 50:1, the quality of citicoline sodium and magnesium stearate is 10 100:1. Citicoline Sodium Capsules composition provided by the invention adopts the process of powder mixing, direct filling capsules, with PVC/PVDC40 coating aluminum packaging can ensure good moisture-proof function, and disintegration time, in the long 24 months stability test, water did not increase obviously. The capsule shell without brittle phenomenon, product stability, long storage time.
【技术实现步骤摘要】
一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物及其制备方法
本专利技术属于医药制备领域，具体涉及一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物及其制备方法。
技术介绍
胞磷胆碱钠(CiticolineSodium)，为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐，是核苷衍生物，干燥品中胞磷胆碱钠不少于98％。胞磷胆碱钠可以通过降低脑血管阻力，增加脑血流来促进脑物质代谢，改善脑循环。也可增强脑干上行网状激活系统的机能，增强椎体系统的功能，改善运动麻痹，故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒有一定作用。注入胞磷胆碱钠注射液后可迅速进入血液，有部分通过血脑屏障进入脑组织，胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体，可对多种化合物有转甲基化作用，约1％的胆碱从尿排出。胞磷胆碱钠主要用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍，对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能，也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍，也用于缺血性脑血管病和血管性痴呆。胞磷胆碱钠易吸湿，在胞磷胆碱钠胶囊填充过程中过度暴露于空气中容易吸潮，造成粘冲或影响填充；并且胶囊剂在放置过程中，胶囊壳中的水分容易被囊壳内的胞磷胆碱颗粒吸收，导致胶囊壳变脆；经包装后，如采用铝塑包装，颗粒容易吸湿，导致水分增加，并且，本专利技术需要解决如下两个问题：1、稳定性与市售产品一致：根据本专利制备的样品0天样品有关物质低于市售制剂产品，质量更优；长期24月和加速6月条件下稳定性未发生改变；其余检测指标亦合格，未出现显著变化；2、生产成本：为解决胞磷胆碱钠吸湿性强导致吸收胶囊壳水分，使得胶囊壳变脆的问题，本专利选择常规的干粉混合直灌胶囊，选择双层铝塑材料进行包装。而CN102525997B专利时通过挤出滚圆工艺制备胞磷胆碱钠微丸或者颗粒，再对微丸或者颗粒进行包衣达到防潮的目的。两个防潮目的一致，但是本专利优点是工艺简单，生产周期短，成本低于CN102525997B专利；CN102525997B专利公布的工艺需额外采用特殊设备挤出滚圆设备和流化床，本专利设备无需专用设备。
技术实现思路
专利技术目的：本专利技术提供一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物及其制备方法。技术方案：一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物，所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物包括胞磷胆碱钠、乳糖、微晶纤维素AvicelPH102、微粉硅胶和硬脂酸镁，所述胞磷胆碱钠与乳糖的质量比为1：0.1-5，所述胞磷胆碱钠与微晶纤维素AvicelPH102的质量比为1：0.1-3，所述胞磷胆碱钠与微粉硅胶的质量比为5-50：1，所述胞磷胆碱钠与硬脂酸镁的质量比为10-100：1。一种根据所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物的制备方法，包括如下步骤：(1)过筛：取胞磷胆碱钠过60目筛；取乳糖和微晶纤维素AvicelPH102分别过60目筛；(2)一次混合：称取处方量50％的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，投入经过处理的乳糖和微晶纤维素AvicelPH102，混合速度为15～20rpm，混合时间为5～10min；将剩余的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，继续混合15～20min；(3)二次混合：加入处方量微粉硅胶混合均匀，混合速度15～20rpm，混合时间15～20min；(4)三次混合：加入处方量硬脂酸镁混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min；(5)灌装：测定颗粒含量，胶囊灌装，PVC/PVDC40涂层铝塑包装。有益效果：本专利技术提供的胞磷胆碱钠胶囊组合物采用干粉混合的工艺，直接灌装胶囊，选用PVC/PVDC40涂层铝塑包装，能确保良好防潮功能和崩解时限，在长期24个月稳定性考察中，水分无明显增加，胶囊壳无变脆现象，产品稳定、储藏时间长。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术进行详细阐述。综述如下：一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物，所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物包括胞磷胆碱钠、乳糖、微晶纤维素AvicelPH102、微粉硅胶和硬脂酸镁，所述胞磷胆碱钠与乳糖的质量比为1：0.1-5，所述胞磷胆碱钠与微晶纤维素AvicelPH102的质量比为1：0.1-3，所述胞磷胆碱钠与微粉硅胶的质量比为5-50：1，所述胞磷胆碱钠与硬脂酸镁的质量比为10-100：1。一种根据所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物的制备方法，包括如下步骤：(1)过筛：取胞磷胆碱钠过60目筛；取乳糖和微晶纤维素AvicelPH102分别过60目筛；(2)一次混合：称取处方量50％的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，投入经过处理的乳糖和微晶纤维素AvicelPH102，混合速度为15～20rpm，混合时间为5～10min；将剩余的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，继续混合15～20min；(3)二次混合：加入处方量微粉硅胶混合均匀，混合速度15～20rpm，混合时间15～20min；(4)三次混合：加入处方量硬脂酸镁混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min；(5)灌装：测定颗粒含量，胶囊灌装，PVC/PVDC40涂层铝塑包装。具体实施案例1：最佳胞磷胆碱钠胶囊的制备处方(以1000片计)：制备过程：(1)取胞磷胆碱钠过60目筛；取乳糖和微晶纤维素AvicelPH102分别过60目筛。(2)称取处方量50％的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，投入经过处理的乳糖和微晶纤维素AvicelPH102，混合速度20rpm，混合时间5min；将剩余的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，继续混合15min。(3)加入处方量微粉硅胶混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min。(4)加入处方量硬脂酸镁混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min。(5)测定颗粒含量。胶囊灌装，PVC/PVDC40涂层铝塑包装。具体实施案例2：包材选择不合适胞磷胆碱钠胶囊的制备处方(以1000片计)：制备过程：(1)取胞磷胆碱钠过60目筛；取乳糖和微晶纤维素AvicelPH102分别过60目筛。(2)称取处方量50％的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，投入经过处理的乳糖和微晶纤维素AvicelPH102，混合速度20rpm，混合时间5min；将剩余的胞磷胆碱钠加入多维混合机内，继续混合15min。(3)加入处方量微粉硅胶混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min。(4)加入处方量硬脂酸镁混合均匀，混合速度20rpm，混合时间15min。(5)测定颗粒含量。胶囊灌装，PVC涂层铝塑包装。具体实施案例3：湿法制粒工艺胞磷胆碱钠胶囊的制备处方(以1000片计)：制备过程：(1)取胞磷胆碱钠粉碎过60目筛；取预胶化淀粉、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠，分别过60目筛，备用。(2)将处方量胞磷胆碱钠与预胶化淀粉、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠置湿法制粒机中混匀，搅拌速率不低于40Hz，混合时间不低于5min；配制8％PVPK30水溶液用于湿法制粒，边加浆液边开启搅拌，搅拌速率30～35Hz，浆液在30秒内加入湿法制粒机锅内；同时开启制粒转子，调节制粒转速30Hz～32Hz，继续制粒220秒～250秒。用18目筛将湿颗粒整粒，95℃-105℃干燥将水分控制在5％以内。用20目筛将干颗粒整粒，根据干颗粒重量加入处方量折算后硬脂酸镁量，于二维混合机中混合均匀15min。(3)测定颗粒含量。胶囊灌装，PVC/PVDC40涂层铝塑包装。具体实施案例1各项性能表具体实施案例2各项性能表具体实施案例3各项性能表通过上述3本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物，其特征在于：所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物包括胞磷胆碱钠、乳糖、微晶纤维素Avicel PH102、微粉硅胶和硬脂酸镁，所述胞磷胆碱钠与乳糖的质量比为1：0.1‑5，所述胞磷胆碱钠与微晶纤维素Avicel PH102的质量比为1：0.1‑3，所述胞磷胆碱钠与微粉硅胶的质量比为5‑50：1，所述胞磷胆碱钠与硬脂酸镁的质量比为10‑100：1。
【技术特征摘要】
1.一种含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物，其特征在于：所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物包括胞磷胆碱钠、乳糖、微晶纤维素AvicelPH102、微粉硅胶和硬脂酸镁，所述胞磷胆碱钠与乳糖的质量比为1：0.1-5，所述胞磷胆碱钠与微晶纤维素AvicelPH102的质量比为1：0.1-3，所述胞磷胆碱钠与微粉硅胶的质量比为5-50：1，所述胞磷胆碱钠与硬脂酸镁的质量比为10-100：1。2.根据权利要求1所述的含有胞磷胆碱钠的胶囊组合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)过筛：取胞磷胆碱钠过60目筛；取乳糖和微晶纤维素...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐仁华，
申请(专利权)人：江苏飞马药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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