马来酸左旋氨氯地平的制备方法和应用及含其药物组合物技术

技术编号:604145 阅读:261 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种马来酸左旋氨氯地平的制备方法和其在制备治疗高血压、心绞痛药物中的应用,以及含有马来酸左旋氨氯地平的药物组合物。马来酸左旋氨氯地平与左旋氨氯地平的苯磺酸盐相比,其降血压效果相当,而对温度、湿度具有更好的稳定性,不易吸潮水解,更适合做成各种药物组合物。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种马来酸左旋氨氯地平的制备方法和其在制备治疗高血压、心绞痛药物中的应用,以及含有马来酸左旋氨氯地平的药物组合物。
技术介绍
氨氯地平是新一代钙离子拮抗剂,临床用于治疗高血压和稳定型心绞痛。其特点是疗效显著,起效和缓,作用持久,每日一次的方便剂量,病人用药顺应性好,它有效克服了第二代钙离子拮抗剂降压不稳定、不良反应大的缺点,被美国FDA认定为安全有效的药物。目前临床主要应用的是辉瑞公司的络活喜(苯磺酸氨氯地平),为氨氯地平的外消旋体。据Arrowsmiith,J.E.;etal.J.Med.Chem(1986)29;1696-1702报道,氨氯地平中药理活性主要成分是其左旋体,其钙离子拮抗活性大约是右旋体的1000倍、消旋体的2倍。单一对映体不仅可以提高疗效,而且可以消除或减轻原有消旋体引起的不良反应,如肢端水肿、头痛、头晕等副作用。国内外的大量文献报道了氨氯地平盐,如盐酸盐、甲酸盐、乙酸盐、氢溴酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐;对左旋氨氯地平盐也略有报道,如美国专利6608206和中国专利01140027.7,其中特别提到的是其苯磺酸盐。良好的稳定性尤其是在高温或高温高湿条件下良好本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种马来酸左旋氨氯地平,在制备治疗高血压、心绞痛药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种马来酸左旋氨氯地平,在制备治疗高血压、心绞痛药物中的应用。2.一种含有马来酸左旋氨氯地平的药物组合物,其特征是含有治疗有效量的活性成分和药学上可接受的载体。3.按照权利要求2所述的含有马来酸左旋氨氯地平的药物组合物,其特征是药学上可接受的载体选自口服制剂药用赋形剂。4.按照权利要求2所述的含有马来酸左旋氨氯地平的药物组合物,其特征是药学上可接受的载体选自注射剂药用赋形剂。5....

【专利技术属性】
技术研发人员:郭卫芹智彩辉高志峰孙成勇
申请(专利权)人:石家庄制药集团欧意药业有限公司
类型:发明
国别省市:13[中国|河北]

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