本发明专利技术提供了一种苯磺酸氨氯地平组合物，由包括以下重量份数的组分制成：苯磺酸氨氯地平：5～35份，崩解剂：30～100份，填充剂：65～200份，乙醇溶液：50～200份，羟丙甲基纤维素：1～4份，润滑剂：1～4份；所述乙醇溶液的体积分数为40～80％。本发明专利技术以体积分数为40～80％的乙醇溶液作为苯磺酸氨氯地平的溶解剂以及润湿剂，同时配合羟丙甲基纤维素作为粘合剂，能够显著提高药物的溶出速率，并且，还能够很好的解决药物含量均匀性差的问题。本发明专利技术还提供了一种苯磺酸氨氯地平组合物的制备方法以及一种苯磺酸氨氯地平片。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂
，尤其设及一种苯横酸氨氯地平组合物、其制备方 法及苯横酸氨氯地平片。
技术介绍
巧离子括抗剂能够阻滞屯、肌和血管平滑肌细胞外巧离子经细胞膜的巧离子通道 进入细胞，直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用；还能通过扩张外周小动脉，使外周阻 力降低，从而降低屯、肌耗氧量；另外，巧离子括抗剂通过扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠 状小动脉，使冠状动脉疫李病人的屯、肌供氧量增加缓解屯、绞痛。 苯横酸氨氯地平为20世纪80年代研制的第Ξ代1，4-二氨化晚类巧离子括抗剂， 其化学名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基）-4-(2-氯苯基）-1，4-二氨-6-甲基-3， 5-化晚二簇酸醋苯横酸盐，其具有抗高血压作用，同时具有缓解屯、绞痛的作用，已在临床有 较好的应用。 申请公布号为CN103356493A的中国专利公开了一种苯横酸氨氯地平片的制备 方法，该方法采用苯横酸氨氯地平、淀粉、糊精、微晶纤维素、交聚维酬、硬脂酸儀和润湿剂 制成，制得的苯横酸氨氯地平片最终溶出度较高，但是，该苯横酸氨氯地平片的溶出速率较 低，不适于药物快速起效。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种苯横酸氨氯地平组合物、其制备方法及苯横酸氨氯地 平片，本专利技术提供的苯横酸氨氯地平组合物的溶出速率高，能够快速起效。本专利技术提供一种苯横酸氨氯地平组合物，由包括W下重量份数的组分制成： 苯横酸氨氯地平：5~35份，崩解剂：30~100份，填充剂：65~200份，乙醇溶 液：50~200份，径丙甲基纤维素：1~4份，润滑剂：1~4份；[000引所述乙醇溶液的体积分数为40~80%。优选的，所述崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或几种； 所述崩解剂的重量份数为40~90份。 优选的，所述填充剂包括淀粉、预胶化淀粉、憐酸氨巧和微晶纤维素中的一种或几 种； 所述填充剂的重量份数为75~180份。 优选的，所述乙醇溶液的重量份数为60~180份； 所述乙醇溶液的体积分数为45~75%。 优选的，所述润滑剂包括硬脂酸儀、滑石粉和二氧化娃中的一种或几种； 所述润滑剂的重量份数为2~3份。 优选的，其特征在于，制备所述苯横酸氨氯地平组合物的原料中包括径丙甲基纤 维素水溶液，所述径丙甲基纤维素水溶液中径丙甲基纤维素的重量份数为1~4份；[001引所述径丙甲基纤维素水溶液的质量浓度为1~4%。 本专利技术提供一种苯横酸氨氯地平组合物的制备方法，包括W下步骤： A)W重量份数计，将65~200份的填充剂、30~100份的崩解剂、5~35份的苯 横酸氨氯地平与50~200份体积分数为40~80%的乙醇溶液混合，得到预混物； B)将1~4份径丙甲基纤维素与所述步骤A)得到的预混物混合，进行制粒，得到 预混物颗粒； C)将1~4份的润滑剂与所述步骤B)得到的预混物颗粒混合，得到苯横酸氨氯地 平组合物。 优选的，所述步骤A)具体包括： A1)W重量份数计，将5~35份的苯横酸氨氯地平与50~200份体积分数为40~ 80 %的乙醇溶液混合，得到苯横酸氨氯地平的乙醇溶液；A2)将65~200份的填充剂和30~100份的崩解剂混合后加入所述苯横酸氨氯 地平的乙醇溶液中，得到预混物。 优选的，所述步骤B)和步骤C)之间还包括： 将所述步骤B)得到的预混物颗粒进行干燥，得到干燥的预混物颗粒。 本专利技术提供一种苯横酸氨氯地平片，由苯横酸氨氯地平组合物压片得到； 所述苯横酸氨氯地平组合物为权利要求1~6任意一项所述的苯横酸氨氯地平组 合物或权利要求7~9任意一项所述的制备方法制得的苯横酸氨氯地平组合物。 本专利技术提供了一种苯横酸氨氯地平组合物，由包括W下重量份数的组分制成：苯 横酸氨氯地平：5~35份，崩解剂：30~100份，填充剂：65~200份，乙醇溶液：50~200 份，径丙甲基纤维素：1~4份，润滑剂：1~4份；所述乙醇溶液的体积分数为40~80%。 本专利技术W体积分数为40~80%的乙醇溶液作为苯横酸氨氯地平的溶解剂W及润湿剂，同 时配合径丙甲基纤维素作为粘合剂，能够显著提高药物的溶出速率，并且，还能够很好的解 决药物含量均匀性差的问题。实验结果表明，本专利技术提供的苯横酸氨氯地平组合物压制成 片后，前5min的平均溶出速率为92%W上，A+1. 80S值为1. 3~1. 9,说明药物均匀性很好。【具体实施方式】 本专利技术提供了一种苯横酸氨氯地平组合物，由包括W下重量份数的组分制成： 苯横酸氨氯地平：5~35份，崩解剂：30~100份，填充剂：65~200份，乙醇溶 液：50~200份，径丙甲基纤维素：1~4份，润滑剂：1~4份； 所述乙醇溶液的体积分数为40~80%。 本专利技术提供的苯横酸氨氯地平组合物的溶出速率高，能够快速起效。 在本专利技术中，所述苯横酸氨氯地平为主要药物成分，所述苯横酸氨氯地平的重量 份数为5~35份，优选为10~30份，更优选为15~25份；本专利技术对所属苯横酸氨氯地平 的来源没有特殊的限制。 在本专利技术中，所述崩解剂优选包括淀粉、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或几 种，所述崩解剂的重量份数为30~100份，优选为40~90份，更优选为50~80份，最优 选为55~75份。在本专利技术中，所述预胶化淀粉和微晶纤维素同时也具有填充剂的作用，本 专利技术对所述崩解剂的来源没有特殊的限制，具体的，在本专利技术的实施例中，可采用美国卡乐 康公司提供的starch-1500型号的预胶化淀粉、湖州展望药业股份有限公司提供的B型号 的微晶纤维素。 在本专利技术中，所述填充剂包括淀粉、预胶化淀粉和微晶纤维素中的一种或几种，所 述填充剂的重量份数为65~200份，优选为75~180份，更优选为85~150份，最优选为 90~140份；本专利技术对所述填充剂的来源没有特殊的限制，具体的，在本专利技术的实施例中， 可采用曲阜市药用辅料有限公司提供的淀粉。 在本专利技术中，所述乙醇溶液的体积分数为40~80%，优选为45~75%，更优选为 50~70 %，最优选为55~65 %;所述乙醇溶液的重量份数为50~200份，优选为60~180 份，更优选为65~160份，最优选为70~150份。在本专利技术中，所述乙醇溶液为苯横酸氨 氯地平的溶解剂W及后续制备过程中的润湿剂，本专利技术将所述苯横酸氨氯地平溶解在特定 质量分数的乙醇溶液中后，能够很好的解决小规格药物含量均匀性差的问题，同时还能显 著提高药物的溶出速率。 在本专利技术中，所述径丙甲基纤维素的重量份数为1~4份，优选为2~3份，所述 径丙甲基纤维素优选W径丙甲基纤维素水溶液的形式加入，所述径丙甲基纤维素水溶液中 径丙甲基纤维素的质量浓度优选为1~4%，更优选为2~3%。 在本专利技术中，所述润滑剂优选包括硬脂酸儀、滑石粉和二氧化娃中的一种或几种； 所述润滑剂的重量份数为1~4份，优选为2~3份。 本专利技术还提供了一种苯横酸氨氯地平组合物的制备方法，包括W下步骤：[004引A)W重量份数计，将65~200份的填充剂、30~100份的崩解剂、5~35份的苯 横酸氨氯地平与50~200份体积分数为40~80%的乙醇溶液混合，得到预混物； B)将1~4份径丙甲基纤维素与所述步骤A)得到的预混物混合，进行制粒，得到 预混物颗粒； C)将2~3本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种苯磺酸氨氯地平组合物，由包括以下重量份数的组分制成：苯磺酸氨氯地平：5～35份，崩解剂：30～100份，填充剂：65～200份，乙醇溶液：50～200份，羟丙甲基纤维素：1～4份，润滑剂：1～4份；所述乙醇溶液的体积分数为40～80％。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵强，李标，蒲道俊，曾志，郑小锋，周成林，王正凤，曾昭雁，
申请(专利权)人：西南药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85
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