1,2,4-三氟苯的制备方法技术

技术编号:3998121 阅读:568 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术1,2,4-三氟苯的制备方法,属于化学药物中间体的制备方法技术领域。所述制备方法包括以下步骤:(1)3,4-二氟苯胺与氟硼酸发生成盐反应,再与亚硝酸钠发生重氮化反应,得到氟硼酸重氮盐;(2)在无溶剂条件下,氟硼酸重氮盐在80℃~300℃温度下进行高温裂解反应,得到1,2,4-三氟苯。本发明专利技术的制备方法具有节省了原料成本;工艺流程相对简单,反应条件温和,操作难度不大,更具可操作性;后处理方便;制备的产物纯度由原来的80%以下提高到现在的98%以上,质量稳定宜于大规模工业生产的优点。

【技术实现步骤摘要】
,2,4-三氟苯的制备方法
本专利技术属于化学药物中间体的制备方法
,具体涉及,2,4_三氟苯的制备方法。
技术介绍
,2,4_三氟苯是一种合成用于很多新药的重要中间体。目前国内未见相关文献 报道,国外相关文献 Angewandte Chemie, International Edition,48 (2),285-287 ; 2009,公开了 ,2,4_三氟苯的合成报道,其用到的原料是市场上很稀有且昂贵的原料 吡啶的衍生物及五氟苯,四氟苯,且收率很低,很难实现工业化生产;PCT Int. Appl., 200922044,08 Oct 2009,文献报道以,2,4-三氯苯为原料,但是其要用到昂贵的 催化剂,且收率不高,很难实现工业化;Beilstein Journal of Organic Chemistry, 3(May), Nopp. given ;2007,公开的合成报道,其路线要用到微波,原料是市场上很稀有 且昂贵的原料三氟苯硼酸的衍生物,操作难度很大,也很难实现工业化生产;Mendeleev Communications, (2),60-6 ;2000,公开的文献也是本文档来自技高网...

【技术保护点】
1,2,4-三氟苯的制备方法,包括以下步骤:(1)3,4-二氟苯胺与氟硼酸在0℃~45℃发生成盐反应,再与亚硝酸钠发生重氮化反应,得到氟硼酸重氮盐,反应式如下,***(2)在无溶剂条件下,氟硼酸重氮盐在80℃~300℃温度下进行高温裂解反应,得到1,2,4-三氟苯,反应式如下,***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:屠勇军黄正良王万春
申请(专利权)人:浙江天宇药业有限公司
类型:发明
国别省市:33[中国|浙江]

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