【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,涉及ー种头孢菌素的制备方法,更具体而言,涉及ー种稳定的头孢呋辛钠的制备方法。
技术介绍
头孢呋辛钠是国家基本药物,也是2011年我国即将出台的抗菌药物使用分级管理目录中不受限制使用的8个头孢品种之一。2010年国内头孢呋辛钠年产量约500吨,是临床上广泛使用的头孢菌素大品种,在医院用药金额中,排名第2。头孢呋辛产品由英国 Glaxo公司开发,临床应用广泛。用于治疗由革兰阴性需氧菌中的流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素的菌株)、副流感嗜血杆菌、粘膜炎布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌、无恒变形杆菌、雷极普罗威登斯菌及淋病奈瑟球菌(包括产生和不产生青霉酶的菌株)、革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产生青霉酶的菌株,但不包括耐甲氧西林的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌(包括其它溶血性链球菌)、卢族链球菌(无乳链球菌)及丙酸菌属、革兰阳性及阴性厌氧球菌中的消化球菌属和消化链球菌属、革兰阳性杆菌中的梭状芽胞杆菌属及革兰阴性杆菌中的拟杆菌属与梭杆菌属所引起的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、淋病、以及皮肤软组织感染。由于疗效确切,所以被广泛应用于对抗敏感菌类引起的多种感染,该药已成为世界畅销抗感染药物,专利保护期满后仍是β_内酰胺类抗感染药中的佼佼者。在我国已上市的近40个头孢菌素中,仅5个头孢菌素为国家基本药物。头孢呋辛钠的化学名称为(6R,7R)-7_[2-呋喃基(甲氧亚氨基)こ酰氨基]-3_氨基甲酰氧甲基-8_氧代-5-硫杂-I-氮杂ニ环[4. 2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠,分子式为C16H15N4NaO8S,分子量为44 ...
【技术保护点】
一种稳定的头孢呋辛钠的制备方法,该方法包括:在反应瓶中,加入头孢呋辛酸、丙酮、纯化水,搅拌至全溶,加入活性炭,室温下搅拌脱色30分钟,过滤;用丙酮和少量纯化水组成的混合液洗涤,合并滤液,加入无水乙醇,控温0~60℃,滴加乳酸钠和醋酸钠混合钠液,乳酸钠和醋酸钠混合钠液其摩尔比与头孢呋辛酸为1~2∶1,滴加结束后,搅拌反应15~30min;随后,在15~45min内滴加一定量的丙酮,降温至10~30℃搅拌养晶,过滤,用丙酮+纯化水+乙醇组成的混合液搅拌洗涤;再用适量丙酮洗涤,测头孢呋辛钠pH值大于6即可,45℃以下真空干燥至水分合格,粉碎,混料,分装。
【技术特征摘要】
1.一种稳定的头孢呋辛钠的制备方法,该方法包括在反应瓶中,加入头孢呋辛酸、丙酮、纯化水,搅拌至全溶,加入活性炭,室温下搅拌脱色30分钟,过滤;用丙酮和少量纯化水组成的混合液洗涤,合并滤液,加入无水こ醇,控温O 60°C,滴加乳酸钠和醋酸钠混合钠液,乳酸钠和醋酸钠混合钠液其摩尔比与头孢呋辛酸为I 2 1,滴加结束后,搅拌反应15 30min ;随后,在15 45min内滴加一定量的丙酮,降温至10 30°C搅拌养晶,过滤,用丙酮+纯化水+こ醇组成的混合液搅拌洗涤;再用适量丙酮洗涤,测头孢呋辛钠PH值大于6即可,45°C以下真空干燥至水分合格,粉碎,混料,分装。2.一种稳定的头孢呋辛钠的制备方法,该方法包括在反应瓶中,加入100克头孢呋辛酸,丙酮300毫升、纯化水50毫升,搅拌至全溶,加入活性炭,室温下搅拌脱色30分钟,过滤;用丙酮和少量纯化水组成的混合液洗涤,合并滤液,加入无水こ醇,控温25°C,滴加乳酸钠(74克)和醋酸钠(11克)(溶于100毫升无水こ醇中),滴加结束后,搅拌反应30min ;随后,在15min内滴加800毫升的丙酮,降温至10°C搅拌养晶,过滤,用丙酮+纯化水+こ醇组成的混合液搅拌洗涤;再用适量丙酮洗涤,测头孢呋辛钠PH值大于6即可,45°C以下真空干燥至水分合格,得到头孢呋新钠97克,纯度99. 3%。3...
【专利技术属性】
技术研发人员:李树有,蒋远顺,
申请(专利权)人:国药集团威奇达药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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