作为黑素浓缩激素受体1的嘧啶酮化合物制造技术

技术编号:609964 阅读:136 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了式(Ⅰa)化合物,包括其可药用盐或溶剂化物,制剂,其制备方法,以及将它们对哺乳动物给药的方法。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的嘧啶酮化合物,所述化合物是黑素浓缩激素受体1(MCHR1)—还称为11Cby的拮抗剂,含有它们的药物组合物,其制备方法,及其在治疗中的应用。在全球很多国家中,肥胖是达到流行比率的病症。其还与影响生命活动和生活方式的其它疾病或病症有关或者引起这样的疾病或病症。肥胖被认为是其它疾病和病症例如糖尿病、高血压和动脉硬化的严重危险因素。还已知的是,由于肥胖引起的体重增加可给关节例如膝关节带来负担,引起关节炎、疼痛和僵硬。因为在一般人口中暴食和肥胖已变成这样的问题,很多个人现在有兴趣减肥、降低体重和/或保持健康体重和理想的生活方式。WO01/21577(Takeda)涉及下式所示化合物或其盐 其中Ar1是可具有取代基的环状基团,X是具有1-6个碳原子的主链的间隔基团,Y是键或具有1-6个碳原子主链的间隔基团,Ar是单环芳环,其可以与4-8元非芳环稠合,并且可进一步具有取代基;R1和R2独立地为氢或可具有取代基的烃基;R1和R2可与相邻的氮原子一起形成含氮杂环,所述杂环可具有取代基;R2可以与Ar一起形成螺环;或者R2可与相邻的氮原子一起形成含氮杂环,所述杂环可具有取代基;本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰa)化合物:***(Ⅰa)其可药用盐、溶剂化物或生理功能衍生物,其中 *是芳基或杂芳基,所述基团任选被1-4个下列基团取代:C↓[1-6]直链或支链烷基、链烯基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、C↓ [1-6]烷氧基、氰基或烷硫基;虚线代表任选的双键;q、r、s和t分别独立地为0或1;当q是1时,虚线是双键;Q↑[1]和Q↑[3]分别独立地为C或N;当q是0时,Q↑[2]是N、S或O;当q 是1时,Q↑[2]是C或N;当q是1,且Q↑...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AJ卡彭特JP科珀AL汉德隆DL赫尔措格CE许曼YC郭JD斯佩克DR维蒂
申请(专利权)人:史密丝克莱恩比彻姆有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利