【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮,具体涉及一种1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I及其制备方法。
技术介绍
1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮(IPdR)是IUdR药物的前体,最初被作为抗病毒药物研究,目前被认为是一种有潜力的口服TdR放射增敏剂,IPdR会掺入快速增殖的肿瘤细胞中,快速增殖的正常组织如骨髓和肠上皮细胞也有掺入。1994年,Cheng等人在裸鼠背部皮下注射人源结肠癌细胞(HCT-116),从而建立肿瘤模型,证实了此假设。IPdR作为单药用于治疗晚期淋巴瘤的I期临床于2012年完成(NCT01240577),作为肿瘤放射增敏剂的0期临床已经于2013年在美国国立卫生研究院完成,达到预期结果。IPdR结构式如下:然而,IPdR在稳定性方面存在许多问题,特别是在高温、含水或醇体系中,一旦发生降解就会影响IPdR的使用效果。目前国内外还未发现有关IPdR降解物方面的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I,为研究1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的稳定性提供指导;本专利技术同时提供其简单易行,易于实现的制备方法。本专利技术所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I,其X射线粉末衍射图的
【技术保护点】
一种1‑(2‑脱氧‑beta‑呋喃核糖基)‑5‑碘‑2‑嘧啶酮的降解物I,其特征在于:其X射线粉末衍射图的反射角2θ在10.08±0.2°,20.25±0.2°,22.48±0.2°,23.01±0.2°,24.69±0.2°,26.64±0.2°,28.56±0.2°,30.82±0.2°处具有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I,其特征在于:其X射
线粉末衍射图的反射角2θ在10.08±0.2°,20.25±0.2°,22.48±0.2°,23.01±0.2°,24.69
±0.2°,26.64±0.2°,28.56±0.2°,30.82±0.2°处具有特征峰。
2.一种权利要求1所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:将1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮溶于溶剂中,搅
拌,过滤,取滤液并将滤液降温至4~6℃后进行恒温,将滤液转移至室温条件下,挥发得到
固体。
3.根据权利要求2所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:溶剂为水或者四氢呋喃与水的混合物。
4.根据权利要求3所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:四氢呋喃与水的混合物中,两者的体积比为1:2。
5.根据权利要求2所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮与溶剂的比值为3:
0.1~0.4,1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮质量以mg计,溶剂体积以ml计。
6.根据权利要求2所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:搅拌温度40~60℃,搅拌时间0.5~1h。
7.根据权利要求2所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:滤液降温速率为0.1~0.2℃/min。
8.根据权利要求2所述的1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的
制备方法,其特征在于:恒温时间7~8h。
9.一种1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮的降解物I的制备方法,其特征
在于:将1-(2-脱氧-beta-呋喃核糖基)-5-碘-2-嘧啶酮溶于溶剂中,搅拌,过滤,取滤液放
置于具有通气孔的封口膜封口的容...
【专利技术属性】
技术研发人员:王晨光,
申请(专利权)人:天津立博美华基因科技有限责任公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
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