2-脱氧-L-呋喃核糖的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种2-脱氧-L-呋喃核糖的制备方法，该制备方法包括：甲基化的L-阿拉伯糖经过3、5位羟基保护，再经过2位脱氧、3、5位的羟基去保护制备而成。该制备方法具有原料易得、合成路线短、操作简单、产物收率和纯度提高以及生产成本较低等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体地，涉及一种药物中间体2-脱氧-L-呋喃核糖的制备方法。
技术介绍
L-核苷类药物作为抗病毒、抗艾滋病及抗肿瘤药物，因为其毒性比其对映体低，自上世纪50年代开始就受到人们的普遍关注。2-脱氧-L-呋喃核糖，其结构式如下:

【技术保护点】
一种2?脱氧?L?呋喃核糖的制备方法，该制备方法包括以下步骤：a.式1所示化合物与式2所示化合物在催化剂存在下、在有机溶剂中反应生成式3所示化合物；b.式3所示化合物在碱存在下、在有机溶剂中与甲基磺酰氯反应生成式4所示化合物；c.式4所示化合物在催化剂存在下、在有机溶剂中经氢化反应生成式5所示化合物；d.式5所示化合物在HCl存在下、在甲醇和水中反应生成式6所示化合物FDA00002917989300011.jpg,FDA00002917989300012.jpg,FDA00002917989300013.jpg,FDA00002917989300021.jpg

【技术特征摘要】
1.一种2-脱氧-L-呋喃核糖的制备方法，该制备方法包括以下步骤: a.式I所示化合物与式2所示化合物在催化剂存在下、在有机溶剂中反应生成式3所示化合物；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在所述步骤a中，所述催化剂为有机酸，所述有机溶剂选自N，N —二甲基甲酰胺或者四氢呋喃，所述反应温度为30-90°C ;优选地，所述的催化剂为对甲苯磺酸，所述的反应温度为50°C。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a还包括所述反应完成后蒸馏除去剩余的式2所示化合物和有机溶剂，再加入甲苯溶解并用碳酸氢钠溶液调至中性；优选地，所述步骤a还包括所述反应完成后蒸馏除去剩余的式2所示化合物和有机溶齐U，再加入甲苯溶解并用碳酸氢钠溶液调至中性，有机相再减压蒸馏除去溶剂，产物以甲醇进行结晶。4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，在所述步骤b中，所述碱选自吡啶、二异丙基乙基胺和三乙胺中的一种或几种，所述有机溶剂选自1，2_ 二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙腈、四氢呋喃和二氧六环中的一种或几种，所述反应温度为-10 40°C ;优选地，所述碱为三乙胺，所述有机溶剂为氯仿，所述反应温度为0°C。5.根据权利要求1至4中任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈振昌，张红娟，
申请(专利权)人：北京瑞博奥生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：