【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及杂环化合物及其在治疗中的用途。
技术介绍
人中性粒细胞弹性蛋白酶为一种在中性粒细胞的嗜天青颗粒中发现的32kDa丝氨酸蛋白酶。它在多种细胞外基质蛋白的降解中起作用,所述细胞外基质蛋白包括纤维连接蛋白、层粘连蛋白、蛋白聚糖、III型和IV型胶原蛋白以及弹性蛋白(Bieth,G.In Regulation of Matrixaccumulation,Mecham,R.P.编,Academic Press,NY,USA 1986,217-306)。HNE长期被认为通过经由降解组织结构蛋白而修复和处理受损组织而在保持体内稳态中发挥重要作用。它也与通过降解细菌体而防御细菌侵入有关。除了它对基质组织的作用外,HNE还涉及IL-8基因表达的上调并且还促使IL-8从肺上皮细胞的释放。在由暴露于烟草烟雾而诱发的慢性阻塞性肺疾患的动物模型中,小分子抑制剂和HNE的蛋白抑制剂均抑制炎症反应和肺气肿的形成(Wright,J.L.等Am.J.Respir.Crit.Care Med.2002,166,954-960;Churg,A.等Am.J.Respir.Cri ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物M-L-M(Ⅰ)或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或其N-氧化物,其中L为连接体并且每个M相互独立地为式(Ⅱ)的基团:***(Ⅱ)其中A为芳基或杂芳基;D为氧或硫;R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]独立地各自为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、羟基或烷氧基,其中烷基和烷氧基还可被选自卤素、羟基和烷氧基的一至三个相同或不同的基团取代;R↑[4]为氢、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环烷基羰基、杂芳基、杂环烷基或氰基,其中烷基羰基、烷氧基羰基和氨基羰基还可被选自环烷基、羟基、烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、氰基 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:H芬奇,C爱德华兹,NC雷,MF菲茨杰拉尔德,
申请(专利权)人:阿根塔发明有限公司,
类型:发明
国别省市:GB[英国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。