嘧啶化合物以及含有该化合物的药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了新的嘧啶化合物，它具有极好的腺苷受体（Ａ↓［１］、Ａ↓［２Ａ］、Ａ↓［２Ｂ］受体）拮抗作用。更确切地说，本发明专利技术提供了式（Ⅰ）的化合物、其盐或它们的溶剂化物，在式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此相同或不同并且分别表示氢原子、可以被取代的Ｃ↓［１－６］烷基等；Ｒ↑［３］表示氢原子、卤原子等；Ｒ↑［４］表示可以被取代的Ｃ↓［６－１４］芳香族烃环基团、可以被取代的含有至少一个不饱和键的５至１４元非芳香族杂环基团；Ｒ↑［５］表示可以被取代的Ｃ↓［６－１４］芳香族烃环基团或可以被取代的５至１４元芳香族杂环基团。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的嘧啶化合物、其制备方法、含有该化合物的药物制剂及其用途。现有技术腺苷是一种与生物体内的多种细胞内代谢如能量水平和cAMP水平的调节、钾通道的开放和关闭以及钙离子向细胞内的流动等有关的重要调节因子，并且它与细胞表面的G-蛋白偶联的腺苷受体的相互作用是显示这些生理活性所必需的。起初，基于其在腺苷酸环化酶中的参与情况，将腺苷受体分成了两类，A1受体和A2受体(J.Neurochem.，33，999-1003(1979))，后来，基于对腺苷A2受体激动剂NECA和CGS-21680的亲和力，将A2受体又分成了两个亚型，A2A和A2B(Mol.Pharmacol.，29，331-346(1986)；J.Neurochem.，55，1763-1771(1990))。到目前为止，已确定了四种受体亚型，即A1、A2(A2A、A2B)和A3。A1受体是与Gi/o族蛋白结合的蛋白质。通过与配体结合，它可以抑制腺苷酸环化酶以降低cAMP水平，并可以激活磷脂酶C(PLC)以促进肌醇-1，4，5-三磷酸酯(IP3)的产生和细胞内钙离子的释放。已知与A1受体类似，A3受体是抑制cAMP水本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式（Ⅰ）所表示的化合物、其盐或它们的溶剂化物：＊＊＊（Ⅰ）在上式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］彼此相同或不同并且分别表示氢原子、可以被取代的Ｃ↓［１－６］烷基、可以被取代的Ｃ↓［２－６］链烯基、可以被取代的Ｃ↓［２－６］链 炔基、可以被取代的Ｃ↓［３－８］环烷基、可以被取代的Ｃ↓［３－８］环烯基、可以被取代的５至１４元非芳香族杂环基团、可以被取代的Ｃ↓［６－１４］芳香族烃环基团、可以被取代的５至１４元芳香族杂环基团、可以被取代的Ｃ↓［１－６］酰基或可以被取代的Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基；Ｒ↑［３］表示氢原子、卤原子、氰基、可以被取代的Ｃ↓［１－６］烷基、可以被...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：原田均，浅野修，上田正人，宫泽修平，小竹良彦，桦泽靖弘，安田昌弘，安田信之，饭田大介，永川纯一，广田和雄，中川诚，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]