可断裂PEG脂质衍生物在制剂中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，提供可断裂聚乙二醇脂质衍生物在制备减轻或避免加速血液清除PEG化制剂中的应用。本发明专利技术是利用可断裂聚乙二醇脂质衍生物如PEG-胆固醇半琥珀酸酯、PEG-胆固醇碳酸甲酯或PEG-α生育酚半琥珀酸酯等修饰脂质体、囊泡、乳剂、微乳、胶束和纳米粒等液体微粒制剂，通过测定重复注射可断裂PEG脂质衍生物修饰药物制剂后动物血浆中以及肝脾等组织中制剂消除的变化，证明重复注射可断裂PEG脂质衍生物修饰的微粒制剂仅引起轻微的或不能引起加速血液清除，即可以减轻或避免加速血液清除产生。本发明专利技术开拓了可断裂PEG脂质衍生物的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体地说是涉及可断裂PEG脂质衍生物在制剂中的用 途。
技术介绍
在临床使用中，为达到疗效，PEG化液体微粒制剂往往需要进行重复注射，但是， 目前关于体内重复注射PEG化制剂的药动学研究资料较为匮乏。有研究者发现，当向同一 动物体内重复注射(间隔几天)PEG化脂质体时，会引起二次注射PEG化脂质体的药动学行 为和肝脾组织分布发生异常变化，这一现象被称之为加速血液清除(Accelerated Blood Clearance,简称 ABC)(参见Dams ETM, Laverman P, Oyen WJG, et al. Accelerated Blood Clearance and Altered Biodistribution of Repeated Injections of Sterically Stabilized Liposomes , J Pharmacol Exp Ther, 2000, 292: 1071-1079 ； Laverman P, Carstens MG, Boerman 0C, et al. Factors affecting本文档来自技高网...

【技术保护点】
可断裂ＰＥＧ脂质衍生物在制备减轻或避免加速血液清除ＰＥＧ化制剂中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邓意辉，王龙，徐缓，邹佳，宋阳，张玲，洪维维，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89