【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是一类具有抗真菌活性的N-取代-2-氨基-1，2，3，4-四氢萘类化合物，包括这些化合物的光学异构体或其加成盐。
技术介绍
真菌病是常见病、多发病。近年来，深部真菌感染的发病率大幅度上升。目前临床上应用的抗真菌药物主要是氟康唑、酮康唑等氮唑类药物。这类药物的抗真菌作用机制为氮唑类药物通过其结构中N3或N4原子上的未用电子对与真菌C14α去甲基化酶的血红素辅基Fe原子结合而抑制该酶活性，从而发挥抗真菌作用。但由于该酶属于细胞色素P450超家族蛋白的成员，在人体中普遍存在细胞色素P450酶系，氮唑类药物也可与人体内的P450酶系的血红素辅基Fe原子配位结合，不可避免的产生毒性。因此，毒性大，具有严重的毒副作用，尤其是肝脏的毒性有时是致命的，同时易产生耐药性，严重影响临床治疗，使其临床应用受到很大的限制，氮唑类抗真菌药物肝毒性与该类药物的有效基团氮唑环有关，存在着药效与毒性难以分离的问题。因此，仅仅对氮唑类药物进行结构改造，不能从根本上解决其毒性问题，必须根据靶酶的结构来设计研究作用于靶酶不同位点的具有新的结构类型的酶抑制剂。
技术实现思路
本专利技...
【技术保护点】
具有抗真菌活性的Ｎ－取代－２－氨基－１，２，３，４－四氢萘类化合物或其药学上可接受的加成盐，结构通式如下：＊＊＊式中Ｒ↓［１］表示Ｈ、ＯＨ、ＣＨ↓［３］Ｏ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］或Ｆ；Ｒ↓［２］表示Ｈ、ＯＨ、ＣＨ ↓［３］Ｏ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］或Ｆ；Ｒ↓［３］表示Ｈ、ＯＨ、ＣＨ↓［３］Ｏ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］或Ｆ；Ｒ↓［４］表示Ｈ、ＯＨ、ＣＨ↓［３］Ｏ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］或Ｆ；Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］表示Ｈ 、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［２０］的直链或支链烷基、Ｃ↓［１...
【技术特征摘要】
1.具有抗真菌活性的N-取代-2-氨基-1，2，3，4-四氢萘类化合物或其药学上可接受的加成盐，结构通式如下 式中R1表示H、OH、CH3O、NO2、NH2或F；R2表示H、OH、CH3O、NO2、NH2或F；R3表示H、OH、CH3O、NO2、NH2或F；R4表示H、OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；HX表示HCl、HBr。2.按权利要求1所述的化合物或其加成盐，其特征在于各R基团作如下搭配(1)R2～R4为H；R1为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(2)R1、R3、R4为H；R2为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(3)R1、R2、R4为H；R3为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(4)R1～R3为H；R4为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(5)R1为H；R2、R3、R4为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(6)R2为H；R1、R3、R4为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H、C1～C20的直链或支链烷基、C1～C20的直链或支链烯基、苄基或芳环上取代苄基；(7)R3为H；R1、R2、R4为OH、CH3O、NO2、NH2或F；R5、R6表示H...
【专利技术属性】
技术研发人员：周有骏，姚斌，朱驹，吕加国，蒋庆锋，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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