制造2-氨基取代苯甲醛化合物的方法技术

技术编号:15203205 阅读:99 留言:0更新日期:2017-04-22 21:20
根据本发明专利技术,可提供一种制造氨基键合于2位、卤代基或烷氧基键合于3位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛的方法,包括:准备卤代基或烷氧基键合于3位、氢原子键合于2位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基以锂化反应在2位最具活性的方式各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛,对该苯甲醛中的甲酰基进行缩醛保护,对2位依次进行锂化、叠氮化和氨基化,接着,进行缩醛脱保护。

Methods 2 amino substituted benzaldehyde compounds

According to the invention can provide a method for manufacturing amino bonded to 2, halogen or alkoxy substituents bonded to 3 and hydrogen atom, alkyl, halogen, alkoxy or cyano substituents independently bonded to 4 bit, 5 bit and 6 bit benzaldehyde method includes: preparing halogen substituents or alkoxy bonded to 3, the hydrogen atom bonded to 2 and hydrogen atom, alkyl, halogen, alkoxy or cyano substituents on the reaction of lithium in the 2 most active way independently bonded to 4 bits, 5 bits and 6 bits of benzaldehyde. The protection of benzaldehyde Acetal in formyl, on the 2, followed by lithium azide and amination, then by acetal deprotection.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制造2-氨基取代苯甲醛化合物的方法。本申请基于2014年9月1日在日本申请的日本特愿2014-177563号而主张优先权,将其内容援用于此。
技术介绍
氨基苯甲醛化合物如专利文献3、专利文献4等所公开的那样作为农医药的制造中间体有用。提出了各种氨基苯甲醛化合物的制造方法。例如,专利文献1公开了使三氮杂壬烷与酸反应而制造2-氨基苯甲醛化合物的方法(参照式(1))。专利文献2公开了3-氟-4-氯-6-氨基苯甲醛。该化合物是利用含铂催化剂或含钌催化剂使3-氟-4-氯-6-硝基苯甲醛在有机溶剂中在加压下进行催化氢化还原而得到的。专利文献3公开了2-氨基-3-甲氧基苯甲醛衍生物的制造方法。现有技术文献专利文献专利文献1:日本特开平5-255211号公报专利文献2:日本特开平8-283217号公报专利文献3:WO2007/117607A1专利文献4:日本特开2013-237648号公报
技术实现思路
2-氨基-3-卤代-苯甲醛或2-氨基-3-烷氧基-苯甲醛是甲酰基与氨基与卤代基或烷氧基相邻地取代于苯环的不稳定的结构的化合物。该化合物容易发生分子间缩合。因此,难以在温和的条件下以高本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制造氨基键合于2位、卤代基或烷氧基键合于3位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛的方法,包括:准备卤代基或烷氧基键合于3位、氢原子键合于2位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基以锂化反应在2位最具活性的方式各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛,以下,将该苯甲醛称为2-非取代苯甲醛(I-1),对2-非取代苯甲醛(I-1)中的甲酰基进行缩醛保护,对2位依次进行锂化、叠氮化和氨基化,接着,进行缩醛脱保护。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.01 JP 2014-1775631.一种制造氨基键合于2位、卤代基或烷氧基键合于3位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛的方法,包括:准备卤代基或烷氧基键合于3位、氢原子键合于2位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基以锂化反应在2位最具活性的方式各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛,以下,将该苯甲醛称为2-非取代苯甲醛(I-1),对2-非取代苯甲醛(I-1)中的甲酰基进行缩醛保护,对2位依次进行锂化、叠氮化和氨基化,接着,进行缩醛脱保护。2.一种制造氨基键合于2位、卤代基或烷氧基键合于3位且氢原子、烷基、卤代基、烷氧基或氰基各自独立地键合于4位、5位和6位的苯甲醛的方法,包括:准备卤代基或烷氧基键合于3位、氢原子键...

【专利技术属性】
技术研发人员:小林真一
申请(专利权)人:日本曹达株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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