二氨基杂芳基取代的吲唑制造技术

式(I)的化合物其为Bub1激酶的抑制剂，它们的生产方法和它们作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)的化合物，或所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中X是CR6、N，Y是CH、N，R1是氢、卤素、1‑3C‑烷基，R2/R3彼此独立地是氢、卤素、氰基、羟基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑卤代烷氧基、1‑6C‑烷氧基，R4独立地是氢、羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、‑O‑(2‑4C‑亚烷基)‑O‑C(O)‑(1‑4C‑烷基)、1‑6C‑卤代烷氧基、‑C(O)OR9、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)NR10R11、3‑7C‑环烷基、‑S(O)2NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)2NR10R11，杂芳基，其任选地独立地被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基取代一次或多次，其中当位于彼此的邻位时，R2、R3、(R4)n中的两个可以与它们所连接的两个碳原子一起形成杂环5、6或7元环，其含有1或2个选自O或N的杂原子，且任选地含有另一个双键和/或任选地被氧代(=O)基团和/或1‑4C‑烷基取代，n是0、1、2或3R5是(a)氢；(b) ‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)；(c) ‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)；(d) ‑C(O)NH‑(1‑6C‑烷基)；(e)，其中*是连接点；R6是(a)氢；(b)羟基；(c)氰基；(d) 1‑6C‑烷氧基，其任选地独立地被以下取代基取代一次或多次：　　(d1) OH，　　(d2) ‑O‑(1‑6C‑烷基)，　　(d3) ‑C(O)NR10R11，　　(d4) ‑NR12R13，　　(d5) ‑S‑(1‑6C‑烷基)，　　(d6) ‑S(O)‑(1‑6C‑烷基)，　　(d7) ‑S(O)2‑(1‑6C‑烷基)，　　(d8) ‑S(O)2NR10R11，　　(d9)杂环基，其任选地被氧代(=O)取代，　　(d10)杂芳基，其任选地独立地被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、C(O)NR10R11、(1‑4C‑亚烷基)‑O‑(1‑4C‑烷基)取代一次或多次，(e) ‑O‑杂芳基，其任选地被CN取代，(f)，其中*是连接点，(g) ‑O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，其任选地被羟基取代，(h) ‑NR12R13，(i) ‑NHS(O)2‑(1‑6C‑烷基)，(j) ‑NHS(O)2‑(1‑6C‑卤代烷基)，或者任选地，R5和R6与R5所连接的氮原子一起以及与R5‑NH和R6所连接的嘧啶环上的碳原子一起形成6元环，其可以含有另一个选自O、S、N的杂原子，且其任选地被氧代(=O)基团取代，R7是(a)氢，(b) 1‑4C‑烷基，其任选地被杂芳基取代(c) 1‑4C‑卤代烷基，(d) 2‑4C‑羟基烷基，(e)，其中*是连接点；R8独立地是氢、卤素、羟基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑羟基烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、C(O)OR9、C(O)NR10R11，m是0、1、2、3或4，R9是(a)氢，(b) 1‑4C‑烷基，其任选地被羟基取代，R10、R11彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成4‑6元杂环，其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子，且其任选地被1‑2个氟原子或C(O)OR9取代，R12、R13彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)H、C(O)OR9，或者与它们所连接的氮原子一起形成4‑6元杂环，其任选地含有另一个选自O、S或N的杂原子，且其任选地被氧代(=O)基团取代。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：CS希尔格，M希奇科克，H布里姆，G西迈斯特，AE弗南德斯蒙塔尔班，J施勒德，S霍尔顿，C普罗伊泽，K登纳，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE