【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种同载新生血管抑制剂和四唑紫罗兰的缓释剂其制备方法，属于药物
具体而言，本专利技术提供一种含新生血管抑制剂和/或四唑紫罗兰的抗癌药物缓释剂，主要为缓释注射剂和缓释植入剂。
技术介绍
新生血管生成(angiogenesis)是实体肿瘤生长和转移所必须的。当实体肿瘤直径大于0.5cm时，肿瘤细胞便依赖于自身的血管系统。肿瘤细胞可通过肿瘤血管从宿主获取营养和氧气，又可通过肿瘤血管源源不断地向宿主输送转移细胞，并在机体的其他部位继续生长和诱导血管形成，导致肿瘤转移。而不断出现的新的转移灶正是导致治疗失败的主要原因。因此，有效抑制肿瘤的血管系统已成为抗肿瘤治疗领域一个崭新的、有希望的靶点。能破坏或抑制血管生成，有效地阻止肿瘤的生长和转移的药物被称为新生血管生成抑制剂(Angiogenesis Inhibitor，AI)。一般认为，与现有的抗癌药比较，AI治疗具有许多优势(1)肿瘤发生时，血管形成已被启动，故具有良好的特异性；(2)血管内皮细胞暴露于血流中，循环中的药物能直接发挥作用，故所需剂量小、疗效高、不良反应轻；(3)内皮细胞基因表达相对稳定，不易产生...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.同载新生血管抑制剂和四唑紫罗兰的抗癌缓释注射剂由以下成分组成(A)缓释微球，包括抗癌有效成分0.5-60％缓释辅料40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或四唑紫罗兰；缓释辅料选自下列之一或其组合a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于新生血管抑制剂选自马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素、TNP-470、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马之一或其组合。3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于四唑紫罗兰与新生血管抑制剂在缓释剂中的重量百分比为1-9∶1到1∶1-9。4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分及重量百分比为(1)2-40％的马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素或TNP-470与2-40％的四唑紫罗兰、p-碘硝基四唑紫罗兰或硝基四唑紫罗兰的组合；或(2)2-40％的吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马与2-40％的四唑紫罗兰、p-碘硝基四唑紫罗兰或硝基四唑紫罗兰的组合。5.根据权利要求1和6所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于缓释辅料中，a)聚乳酸分子量峰值为10000-30000、300000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物中，聚乙醇酸和羟基乙酸的比例为50-95∶50-50，分子量峰值为10000-30000、300000-...
【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆忠，孙娟，俞建江，
申请(专利权)人：济南帅华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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