含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂制造技术

一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成：（Ａ）缓释微球，包括：抗癌有效成分０．５－６０％缓释辅料４０－９９％助悬剂０．０－３０％以上为重量百分比和（Ｂ）溶媒，为 普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为或氨甲喋呤增效剂或氨甲喋呤与其增效剂的组合，氨甲喋呤增效剂选自磷酸肌醇３－激酶（ＰＩ３Ｋ）抑制剂、嘧啶类似物和／或ＤＮＡ修复酶抑制剂；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油 、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温２０、土温４０和土温８０之一或其组合，助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃时）。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂及其制备方法，属于药物
具体而言，本专利技术提供一种含氨甲喋呤增效剂或氨甲喋呤和其增效剂的抗癌药物缓释剂，主要为缓释注射剂和缓释植入剂。
技术介绍
作为一种常用的化疗药物，氨甲喋呤已广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗，而且作用效果较为明显。然而，其出人意料的神经毒性极大地限制了该药的应用。肿瘤间质中的血管、结缔组织、基质蛋白、纤微蛋白及胶原蛋白等不仅为肿瘤细胞的生长提供了支架及必不可少的营养物质，还影响了化疗药物在肿瘤周围及肿瘤组织内的渗透和扩散(参见尼提等“细胞外间质的状况对实体肿瘤内药物运转的影响”《癌症研究》60期2497-503页(2000年)(Netti PA，Cancer Res.2000，60(9)2497-503))。由于实体肿瘤过度膨胀性增生，其间质压力、组织弹性压力、流体压力及间质的粘稠度均较其周围正常组织为高，因此，常规化疗，难于肿瘤局部形成有效药物浓度，参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆霞，
申请(专利权)人：济南帅华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：