本发明专利技术涉及作为半胱氨酸蛋白酶（特别是组织蛋白酶Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｆ和Ｓ）的抑制剂并由此可用于治疗由这些蛋白酶所介导之疾病的化合物。本发明专利技术还涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其可药用盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］为氢、烷基、卤代烷基或烷氧基烷基；Ｒ↑［２］为氢、烷基、卤代烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、氰基或－亚烷基－Ｘ－Ｒ↑［９］（其中Ｘ为－Ｏ－、－ＮＲ↑［１０］－、－ＣＯＮＲ↑［１１］－、－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ１］－、－ＮＲ↑［１２］ＣＯ－、－ＣＯ－或－Ｃ（Ｏ）Ｏ－，其中ｎ１为０－２，且Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］和Ｒ↑［１２］独立地为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基）；其中Ｒ↑［２］中的芳香族环或脂环族环任选地被一个、两个或三个Ｒ↑［ａ］取代，所述Ｒ↑［ａ］独立地选自烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、卤代烷氧基、卤素、羧基、烷氧基羰基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、硝基、芳氧基、苄氧基、酰基或芳基磺酰基，并且进一步地其中Ｒ↑［ａ］中的芳香族环或脂环族环任选地被一个或两个独立地选自下述的取代基取代：烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或烷氧基羰基；或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］所共同连接的碳原子一起形成（ｉ）任选地被一个或两个Ｒ↑［ｂ］取代的环亚烷基，所述Ｒ↑［ｂ］独立地选自烷基、卤素、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷氧基羰基或芳氧基羰基；（ｉｉ）四原子的杂环亚烷基环；或（ｉｉｉ）任选地被一至四个Ｒ↑［ｃ］取代的杂环亚烷基，所述Ｒ↑［ｃ］独立地选自烷基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基、氨基烷基、酰基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、环烷基烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ２］Ｒ↑［１４］、－亚烷基－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ２］－Ｒ↑［１５］、－ＣＯＯＲ↑［１６］、－亚烷基－ＣＯＯＲ↑［１７］、－ＣＯＮＲ↑［１８］Ｒ↑［１９］或－亚烷基－ＣＯＮＲ↑［２０］Ｒ↑［２１］（其中ｎ２为０－２，且Ｒ↑［１４］－Ｒ↑［１８］和Ｒ↑［２０］独立地为氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基或杂环基，Ｒ↑［１９］和Ｒ↑［２１］独立地为氢或烷基）；其中与环亚烷基或杂环亚烷基连接的基团中的芳香族环或脂环族环任选地被一个、两个或三个独立地选自下述的取代基取代：烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、芳氧基羰基、烷氧基、羟基、卤代烷氧基、卤素、羧基、烷氧基羰基、氨基、单取代氨基、二取代氨基或酰基；Ｒ↑［３］为氢或烷基；Ｒ↑［５］为氢或烷基；Ｒ↑［６］为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基或－亚烷基－Ｘ↑［２］－Ｒ↑［２５］（其中Ｘ↑［２］为－ＮＲ↑［２６］－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ４］－、－ＣＯ－、－ＣＯＯ－、－ＯＣＯ－、－ＮＲ↑［２６］ＣＯ－、－ＣＯＮＲ↑［２６］－、－ＮＲ↑［２６］ＳＯ↓［２］－、－ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［２６］－、－ＮＲ↑［２６］ＣＯＯ－、－ＯＣＯＮＲ↑［２６］－、－ＮＲ↑［２６］ＣＯＮＲ↑［２７］－或－ＮＲ↑［２６］ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［２７］－，其中Ｒ↑［２６］和Ｒ↑［２７］独立地为氢、烷基或酰基，ｎ４为０－２，Ｒ↑［２５］为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基），其中Ｒ↑［６］中的所述亚烷基链任选地被一至六个卤素取代并且Ｒ↑［６］中的所述芳香族环或脂环族环任选地被一个、两个或三个Ｒ↑［ｅ］取代，所述Ｒ↑［ｅ］独立地选自烷基、卤素、羟基、羟基烷基、羟基烷氧基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氧基、氰基、硝基、酰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂芳基磺酰基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、环烷基烷基、羧基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基或氨基烷基，并且进一步地其中Ｒ↑［ｅ］中的所述芳香族环或脂环族环任选地被一个、两个或三个Ｒ↑［ｆ］取代，所述Ｒ↑［ｆ］独立地选自烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤素、羟基、羧基、氰基、硝基、芳基或环烷基；Ｒ↑［７］为卤代烷基或卤代烷氧基，其均任选地被烷氧基或烷氧基烷氧基取代；Ｒ↑［８］为氢、烷基、烷氧基烷基或卤代烷基；或者Ｒ↑［６］和Ｒ↑［８］与它们所连接的碳原子一起形成环亚烷基或杂环亚烷基，其中所述环亚烷基任选地被一至四个独立地选自下述的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、羟基或烷氧基，并且杂环亚烷基任选地被一个或两个独立地选自下述的取代基取代：烷基、卤素、卤代烷基、环烷基、羟基或烷氧基；Ｒ↑［２２］为氢、氟、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：约翰O林克，克雷格J莫斯曼，刘捷，禹顺亨，
申请(专利权)人：维罗贝股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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