组织蛋白酶Ｂ抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种采用式（Ｉ）化合物抑制组织蛋白酶Ｂ的方法。具体而言，本发明专利技术的化合物可用作治疗肿瘤侵入、转移、阿尔茨海默病、关节炎、炎性疾病如慢性和急性胰腺炎、炎性气道疾病、骨和关节疾病（包括骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎）、银屑病和其他自身免疫疾病、肝纤维化（包括ＨＣＶ相关的肝纤维化）、所有类型的脂肪变性（包括非酒精性脂肪性肝炎）和酒精相关的脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病、各种形式的肺纤维化（包括特发性肺纤维化）、肺活检后间质性肺炎的病理诊断、肾纤维化、心脏纤维化、视网膜血管生成和眼内纤维化／胶质增生、硬皮病和系统性硬化症的治疗剂。式（Ｉ）的化合物也可用于治疗哺乳动物中患有ＨＣＶ和纤维化、特别是肝纤维化的对象及确诊患有或有得ＨＣＶ和肝纤维化风险的对象。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种治疗哺乳动物中由组织蛋白酶Ｂ介导的疾病的方法，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｅ选自－ＣＯＣＯＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、－ＣＯＣＦ↓［２］ＣＯＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、－ＣＯＣＦ↓［２］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［５］、－ＣＯＣＯＲ↑［７］、－ＣＯＣＦ↓［２］Ｒ↑［８］、－ＣＯＲ↑［９］、－ＣＯＣＯＯＲ↑［１０］、－ＣＯＮＲ↑［１１］Ｒ↑［１２］和－Ｂ（ＯＲ↑［１３］）↓［２］，其中Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［１２］和各个Ｒ↑［１３］独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基和杂环基烷基，Ｒ↑［８］选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基和杂环基烷基，Ｅ中的脂肪族、脂环族和芳族基团任选被独立地选自羟基、烷氧基、卤代烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烯基氨基羰基、酰基氨基、氨基羰基、卤素和氰基的一个、两个或三个Ｒ↑［ａ］取代，Ｒ↑［ａ］中的芳族或脂环族环任选被独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羧基和羧基烷基的一个、两个或三个取代基取代；任选地，Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］、Ｒ↑［１１］和Ｒ↑［１２］可和与其相连的氮结合以形成五到七元环；Ｒ↑［１］选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基和杂环基烷基，其中Ｒ↑［１］中的脂肪族、脂环族和芳族基团任选被独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、羧基、烷氧基羰基、酰基氨基、氨基羰基、卤素和氰基的一个或两个Ｒ↑［ｂ］取代，Ｒ↑［ｂ］中的任何芳族或脂环族环任选被独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羧基和羧基烷基的一个、两个或三个取代基取代；Ｘ选自－Ｏ－、－ＮＲ↑［１４］－、－Ｓ－、－ＳＯ－和－ＳＯ↓［２］－；Ｒ↑［３］选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基和杂环基烷基，其中Ｒ↑［３］中的任何脂肪族、脂环族和芳族基团任选被独立地选自羟基、烷氧基、卤代烷氧基、芳氧基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：莱斯利霍尔辛格，
申请(专利权)人：维罗贝股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]