【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的含卤代烷基化合物相关申请的交叉引用本申请要求2008年11月13日提交的序列号为No. 61/114，369的美国临时申请的优先权，就所有目的而言，其作为整体通过引用并入本文中。针对在由联邦政府资助的研究开发下所获取之专利技术的权利声明不适用参照利用光盘提交的“序列表”、表格或计算机程序的附件不适用
技术介绍
本专利技术涉及这样的化合物，其是半胱氨酸蛋白酶(尤其是组织蛋白酶B、K、L、F和 S)的抑制剂，因而这些化合物可用于治疗由这些蛋白酶所介导的疾病。本专利技术涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备它们的方法。现有技术半胱氨酸蛋白酶代表了一类在酶催化位点上存在半胱氨酸残基的肽酶。半胱氨酸蛋白酶与蛋白质的正常降解和加工有关。然而，半胱氨酸蛋白酶(例如因表达增加或活化增强而产生)的异常活性可产生病理后果。在此方面，某些半胱氨酸蛋白酶与多种疾病状态相关，所述疾病状态包括关节炎、肌营养不良症、炎症、肿瘤侵袭、肾小球肾炎、疟疾、牙周疾病、异染性脑白质营养不良等。例如，在肿瘤中发现了组织蛋白酶B(cath印sin B)水平升高和该酶的再分布，因此提示该酶...
【技术保护点】
１．式Ｉ化合物：或者其可药用盐或前药，其中：Ｒ１为芳基或杂芳基，其中芳环或杂芳环任选地被独立选自以下的一个、两个或三个基团所取代：烷基、卤素、羟基、羟烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、酰基、芳基、芳氧基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基磺酰基、杂环基、杂环氧基、环烷基、环烷氧基、羧基、烷氧羰基、氨基磺酰基和氨基烷基；Ｙ为氧或－Ｓ（Ｏ）ｍ，其中ｍ为０、１或２；Ｒ２为氢、Ｒ７－Ｃ≡Ｃ－或者顺式或反式的Ｒ７－ＣＨ＝ＣＨ－，其中Ｒ７为１～３个碳原子的低级烷基或３～６个碳原子的环烷基；Ｒ３为氢或１～３个碳原子的低级烷基；Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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