【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有毒蕈碱受体拮抗活性或抗胆碱能活性的含胍化合物。本专利技术还涉及包含这些化合物的医药组合物、其制备工艺和用于治疗肺病的方法。
技术介绍
全世界数百万人患有诸如慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等肺病或呼吸病症，并且所述病症是造成发病和死亡的主要原因。 已知毒蕈碱受体拮抗剂具有支气管保护效应，并且因此所述化合物可用于治疗诸如COPD和哮喘等呼吸病症。当用于治疗所述病症时，毒蕈碱受体拮抗剂通常以吸入方式来投予。然而，即使以吸入方式来投予，大量毒蕈碱受体拮抗剂也经常会被吸收到体循环中，导致全身性副作用，例如口腔干燥、瞳孔扩大和心脏血管副作用。 另外，许多吸入的毒蕈碱受体拮抗剂的作用持续时间相对较短，故需要每天多次投予。所述每天多次投用方案不仅不方便，而且患者对所需频繁投用时间计划的不顺应性会造成极大的治疗不充分的风险。 因此，业内需要新颖毒蕈碱受体拮抗剂。具体来说，业内需要具有高效能、当以吸入方式投予时全身性副作用较小并且作用持续时间较长而允许每天投用一次或甚至每周投用一次的毒蕈碱受体拮抗剂。另外，业内还需要对受体具有高亲和力并且受体半衰期较...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］选自－Ｃ↓［１－６］烷基、－Ｃ↓［２－６］烯基、－Ｃ↓［３－９］环烷基和杂芳基；Ｒ↑［２］选自芳基和杂芳基；Ｒ↑［３］选自Ｈ和－Ｃ↓［０－１］亚烷基－ＯＨ，或Ｒ↑［３］与Ｒ↑［１］形成双键；或－ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］Ｒ↑［３］共同形成具有下式的基团： ＊＊＊， 其中Ａ选自键、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－、－ＮＨ－和－Ｎ（ＣＨ↓［３］）－；且Ｒ↑［４］选自Ｈ、卤基、－［２－４］炔基、氰基、卤基、－Ｏ（Ｃ↓［１－４］烷基）、－Ｓ（Ｃ↓［１－４］烷基）、－Ｓ（Ｏ）（Ｃ↓...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：季玉华，克雷格胡斯费尔德，穆永齐，里克李，李莉，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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