【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及羧酸酰胺衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，这些化合物具有有效的镇痛和其他药物活性，本专利技术进一步涉及这些化合物的制备。通常，作用于K-受体的镇痛药没有作用于μ-受体的吗啡类镇痛药的付作用例如成瘾，耐药性和呼吸抑制。此外，作用于K-受体的镇痛药对吗啡没有交叉抗药性。因而作用于K-受体的镇痛药具有重要的意义，因为没有表现呼吸抑制的药剂适用于控制手术后病人所遭受的疼痛。而且，没有交叉抗药性的药剂在临床应用上是很重要的，例如，对遭受癌症疼痛的病人，在他们身上已出现对吗啡和其他拮抗镇痛药的耐药性。作为例子，1987年8月19日公开的欧洲专利说明书232612公开了作为K-受体促效药的氮杂环化合物。这些化合物不具有吗啡和吗啡类似物的特性作用，并因而具有作为镇痛药的潜在治疗效用。欧洲专利说明书232612的概述中的一小类化合物和被认为改善了的性质在1988年3月16日公开的欧洲专利说明书260041中被披露。本专利技术的目的包括具有药学活性，尤其用作镇痛药的化合物。进一步的目的包括具有镇痛或其他药物活性的药物组合物，以及使用这些化合物镇痛的方法和制备这些化...
【技术保护点】
制备通式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐的方法，＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，各表示氢原子或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］和与它们相连接的氮原子共同形成杂环基环。Ｅ表示亚氨基、或被从Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和芳烷基中选出的一个取代基取代的亚氨基。环Ａ表示芳香基环；杂芳基环或被组（ｉ）的至少一个取代基取代的芳香基环；或被组（ｉ）的至少一个取代基取代的杂芳基环。所说的组（ｉ）的取代基包括有卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：寺田敦，饭义夫，和智一之，藤林玄二，
申请(专利权)人：三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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