凝血酶的直接抑制剂在制造药物方面的用途制造技术

凝血酶直接抑制剂在制造具有溶血栓活性药品方面的应用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及使用凝血酶的直接抑制剂制备具有溶解血栓活性的医药制品。通过与蛋白酶上的活性点发生相互作用而抑制这种凝血酶的化合物已为人们使用，并在发展的过程中作为一种抗血栓剂。作为这类化合物的例子有Argatroban(见Okamoto等人Biochem.Biophys.Res.Commun.101，440，1981等)、PPACK(见KettenerC.A及ShawE.N.，Thromb.Res.14，969，1979等)、DUP714(见KettnerC.A等人Biol.Chem.265，18289，1990等)及水蛭素(见RydelT.J.等人Science245，277，1989等)。在心肌梗塞、动脉或静脉血栓形成、或者肺栓塞时，凝血酶抑制剂可以加速溶解过程，防止在用外源血栓溶解剂(如复合纤维蛋白溶酶原活化剂，即rTPA或链激酶)治疗后重新发生阻塞。按照本专利技术，申请人研究了在没有外界纤维蛋白溶酶原活化剂存在时，凝血酶直接抑制剂本身作为溶解血栓剂的活性。用大白鼠研究了按照本专利技术可使用的化合物在电刺激引起的主动脉阻塞性血栓形成模型中作为溶解血栓剂的活性。用戊巴比通钠(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种与凝血酶活性点发生反应的抑制剂在制造具有溶血栓活性药物方面的用途。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：C贝里，P费拉里，
申请(专利权)人：三菱制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]