凝血酶直接抑制剂多肽水合盐及合成方法技术

技术编号:3778137 阅读:176 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及药品领域,是一种凝血酶直接抑制剂多肽水合盐及合成方法,解决了现有技术中没有凝血酶直接抑制剂多肽水合盐、相关类型化合物的合成方法以及后处理困难、对环境存在污染和对人体毒害比较大的问题,提供一种简单方便、有效的凝血酶直接抑制剂多肽水合盐,通式为C↓[98]H↓[138]N↓[24]O↓[33].mX.nH↓[2]O,及其合成方法;合成方法以单个氨基酸偶联或多肽片段的形式偶联,详细内容见说明书;本发明专利技术方法操作过程简单,反应条件稳定,重复性好,可采用合成仪自动合成,整个反应过程均在一个反应器中进行,从而避免了由于中间体的转移而使产物损失,大大节省了人力物力;反应过程所使用的试剂对环境污染小,对操作人员的健康危害小。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药品领域,是凝血酶直接抑制剂的多肽水合盐及合成 方法。
技术介绍
凝血酶直接抑制剂的多肽部分已有相关的报道(美国专利号为 5433940),但对其水合盐类并没有提及。在实际合成过程中,如果产 物最后的精制过程是以水合盐的形式存在,由于多肽水合盐易溶于 水,且比较稳定,尤其是盐酸、醋酸盐和三氟醋酸盐在临床应用过程 中,没有毒副作用,是多肽产物最佳存在形式,因此对该化合物水合 盐类的研究是必要的。相关类型化合物的合成方法国外有文献报道是利用叔丁氧羰基 (t-Boc )氨基酸保护策略的固相合成方法(Maraganore JM.,1989),该方法的缺点是所使用的裂解剂是HF,由于它的强挥发 性,对人体有强腐蚀性,对环境的破坏也很大,而且在化合物中引进 了氟化物,在临床应用中需严格控制氟的含量,因此后处理很困难, 加大了合成成本。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是为解决上述现有技术中没有凝血酶直接抑制 剂多肽水合盐、相关类型化合物合成方法处理困难、污染和毒性比较 大的问题,提供一种可用于临床的凝血酶直接抑制剂多肽水合盐,以 及一种简单、方便且对环境没有污染的凝血酶直接抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
凝血酶直接抑制剂多肽水合盐,其特征在于,通式为C↓[98]H↓[138]N↓[24]O↓[33].mX.nH↓[2]O; X为醋酸、盐酸或三氟醋酸,m的取值范围为1≤m≤4,n的取值范围为2≤n≤12。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:范业梅梅世昌
申请(专利权)人:中国人民解放军总医院
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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