新的紫杉化合物、其制备方法及其药物组合物技术

技术编号:485333 阅读:148 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有下述通式的新紫杉化合物: *** (Ⅰ) 式中: Z代表氢原子或下述通式所示基团: *** (Ⅱ) 式中: R↓[1]代表视具体情况而定被一个或多个相同的或不同的原子或基团取代的苯甲酰基,所述的原子或基团选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基、含有1-4个碳原子的烷氧基或三氟甲基、噻吩甲酰基或呋喃甲酰基或R↓[2]-O-CO-基,式中R↓[2]代表含有1-8个碳原子的烷基、含有2-8个碳原子的链烯基、含有3-8个碳原子的链炔基、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、含有7-10个碳原子的双环烷基,这些基视具体情况而定被一个或多个选自如下的取代基取代:卤素原子和羟基、含有1-4个碳原子的烷氧基、每个烷基部分含有1-4个碳原子的二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代基、1-哌嗪基(视具体情况而定在-4位用含有1-4个碳原子的烷基取代,或用其烷基部分含有1-4个碳原子的苯基烷基取代)、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、苯基(视具体情况而定用一个或多个原子或基取代,所述原子或基选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基或含有1-4个碳原子的烷氧基)、氰基、羧基或其烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基羰基,视具体情况而定用一个或多个原子或基取代的苯基或α-或β-萘基,所述原子或基选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基或含有1-4个碳原子的烷氧基或5员芳族杂环基,优选地,这些杂环基选自呋喃基和噻吩基,或含有4-6个碳原子的视具体情况而定被一个或多个含有1-4个碳原子的烷基取代的饱和杂环基, R↓[3]代表含有1-8个碳原子的直链或支链烷基、含有2-8个碳原子的直链或支链烯基、含有2-8个碳原子的直链或支链炔基、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、视具体情况而定用一个或多个原子或基取代的苯基或α-或β-萘基,所述原子或基选自卤素原子和烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、芳氧基、芳硫基、羟基、羟烷基、巯基、甲酰基、酰基、酰氨基、芳酰氨基、烷氧羰基-氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基,或含有一个或多个相同或不同杂原子的5员芳族杂环,所述杂原子选自氮、氧或硫原子,所述杂环视具体情况而定被一个或多个相同的或不同的取代基取代,这些取代基选自卤素原子和烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基、酰基、芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或烷氧基…。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有下述通式的新紫杉化合物 式中Z代表氢原子或下述通式所示基团 式中R1代表视具体情况而定被一个或多个相同的或不同的原子或基团取代的苯甲酰基,所述的原子或基团选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基、含有1-4个碳原子的烷氧基或三氟甲基、噻吩甲酰基或呋喃甲酰基或R2-O-CO-基,式中R2代表含有1-8个碳原子的烷基、含有2-8个碳原子的链烯基、含有3-8个碳原子的链炔基、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、含有7-10个碳原子的双环烷基,这些基视具体情况而定被一个或多个选自如下的取代基取代卤素原子和羟基、含有1-4个碳原子的烷氧基、每个烷基部分含有1-4个碳原子的二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代基、1-哌嗪基(视具体情况而定在-4位用含有1-4个碳原子的烷基取代,或用其烷基部分含有1-4个碳原子的苯基烷基取代)、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、苯基(视具体情况而定用一个或多个选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基或含有1-4个碳原子的烷氧基的原子或基团取代)、氰基、羧基或其烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基羰基,视具体情况而定用一个或多个原子或基取代的苯基或α-或β-萘基,所述原子或基选自卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基或含有1-4个碳原子的烷氧基或5元芳族杂环基,优选地,这些杂环基选自呋喃基和噻吩基,或含有4-6个碳原子的视具体情况而定被一个或多个含有1-4个碳原子的烷基取代的饱和杂环基,R3代表含有1-8个碳原子的直链或支链烷基、含有2-8个碳原子的直链或支链烯基、含有2-8个碳原子的直链或支链炔基、含有3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、视具体情况而定用一个或多个原子或基取代的苯基或α-或β-萘基,所述原子或基选自卤素原子和烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、烷氧基烷硫基、芳氧基、芳硫基、羟基、羟烷基、巯基、甲酰基、酰基、酰基氨基、芳酰氨基、烷氧基羰基-氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基,或含有一个或多个相同或不同杂原子的5元芳族杂环,所述杂原子选自氮、氧或硫原子,所述杂环视具体情况而定被一个或多个相同的或不同的取代基取代,这些取代基选自卤素原子和烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基、酰基、芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或烷氧基羰基,其条件是在苯基、α-或β-萘基和芳族杂环基的取代基中,烷基和其他基团的烷基部分含有1-4个碳原子,并且链烯基和链炔基含有2-8个碳原子,芳基是苯基、α-或β-萘基,或者R4代表氢原子,R6和R7一起构成酮官能团,R和R5一起构成一个键,或者R4代表氢原子或羟基或含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、含有3-6个碳原子的直链或支链烯氧基、含有3-6个碳原子的直链或支链炔氧基、含有3-6个碳原子的环烷氧基、含有3-6个碳原子的环烯氧基、其链烷酰基部分含有1-6个碳原子的直链或支链烷酰氧基、其芳基部分含有6-10个碳原子的芳酰氧基、其链烯酰基部分含有3-6个碳原子直链或支链链烯酰基氧基、其链炔酰基部分含有3-6个碳原子的直链或支链炔酰基氧基、含有3-6个碳原子的环链烷酰基氧基、其烷基部分含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基乙酰基、其烷基部分含1~6个碳原子的直链或支链烷硫基乙酰基、其烷基部分含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基氧基,这些基视具体情况而定被一个或多个卤素原子或被含有1-4个碳原子的烷氧基、含有1-4个碳原子的烷硫基取代,或羧基、其烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基羰基、氰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基或N,N-二烷基氨基甲酰基,其中每个烷基部分含有1-4个碳原子,或与其连接的氮原子和视具体情况而存在的第二个杂原子一起构成一个5或6员饱和杂环基,所述杂原子选自视具体情况而定被含有1-4个碳原子的烷基或苯基或其烷基部分含有1-4个碳原子的苯基烷基取代的氧、硫或氮原子,或者R4代表氨基甲酰基氧基、其烷基部分含有1-4个碳原子的烷基氨基甲酰基氧基、其每个烷基部分含有1-4个碳原子的二烷基氨基甲酰基氧基或苯甲酰基氧基或杂环羰基氧基,其中杂环部分是含有一个或多个杂原子的5或6员芳族杂环,所述杂原子选自氧、硫或氮原子,而R5代表氢原子,或R4和R5一起构成一个酮官能团,和R6代表氢原子,而R和R7一起构成一个键。优选地,可用R3表示的芳基是视具体情况而定用一个或多个原子或基团取代的苯基或α-或β-萘基,所述原子或基选自卤素原子(氟、氯、溴、碘)和烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、芳氧基、芳硫基、羟基、羟基烷基、巯基、甲酰基、酰基、酰基氨基、芳酰氨基、烷氧基羰基氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基,其条件是烷基和其他基的烷基部分含有1-4个碳原子,链烯基和链炔基含有2-8个碳原子,以及芳基是苯基或α-或β-萘基。优选地,可用R3表示的杂环基是含有一个或多个相同或不同原子的5员芳族杂环基,所述原子选自氮、氧或硫原子,这些杂环基视具体情况而定被一个或多个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素原子(氟、氯、溴、碘)和含有1-4个碳原子的烷基、含有6-10个碳原子的芳基、含有1-4个碳原子的烷氧基、含有6-10个碳原子的芳氧基、氨基、含有1-4个碳原子的烷基氨基、其每个烷基部分含有1-4个碳原子的二烷基氨基、其酰基部分含有1-4个碳原子的酰氨基、含有1-4个碳原子的烷氧基羰基氨基、含有1-4个碳原子的酰基、其芳基部分含有6-10个碳原子的芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、其烷基部分含有1-4个碳原子的烷基氨基甲酰基、其每个烷基部分含有1-4个碳原子的二烷基氨基甲酰基或其烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧基羰基。更优选地,本专利技术涉及通式(Ⅰ)产品,其中Z代表氢原子或通式(Ⅱ)所示基团,式中R1代表苯甲酰基或R2-O-CO-基,式中R2代表叔丁基,而R3代表含有1-6个碳原子的烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有3-6个碳原子的环烷基,视具体情况而定由一个或多个相同或不同的原子或基取代的苯基,所述原子或基选自卤素原子(氟、氯)和烷基(甲基)、烷氧基(甲氧基)、二烷基氨基(二甲基氨基)、酰氨基(乙酰氨基)、烷氧基羰基氨基(叔丁氧基羰基氨基)或三氟甲基,或2-呋喃基或3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基或2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基,或者R4代表氢原子,R6和R7一起构成一个酮官能团,而R和R5一起构成一个键,或者R4代表羟基、含有1-6个碳原子的烷氧基、含有1-6个碳原子的链烷酰氧基或其烷基部分含有1-6个碳原子的烷氧基乙酰基,R5代表氢原子,R6代表氢原子,而R和R7一起构成一个键,或者R4和R5一起构成一个酮官能团,R6代表氢原子,而R和R7一起构成一个键。更优选地,本专利技术涉及通式(Ⅰ)的产品,其中Z代表氢原子或通式(Ⅱ)所示基团,式中R1代表苯甲酰基或R2-O-CO-基,式中R2代表叔丁基,而R3代表异丁基、异丁烯基、丁烯基、环己基、苯基、2-呋喃基、3-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:H·伯查德A·考墨科恩
申请(专利权)人:罗纳布朗克罗莱尔股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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