用于眼高压的取代的四氢呋喃前列腺素类似物制造技术

一种治疗青光眼或眼高压的方法，包括向患者施用药学有效量的式（Ⅲ）的化合物： ＊＊＊ （Ⅲ） 其中： Ｒ为眼药可接受的酯部分，ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１］、ＣＯＮＲ↑［７］Ｒ↑［８］、ＣＨ↓［２］ＯＲ↑［９］或ＣＨ↓［２］ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］，其中Ｒ↑［１］为Ｈ或阳离子盐部分；Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］相同或不同，为Ｈ或烷基；Ｒ↑［９］为Ｈ、酰基或烷基；Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１１］相同或不同，为Ｈ、酰基或烷基；条件是：如果Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１１］之一为酰基，则另一个为Ｈ或烷基； ｎ为０或２； Ｇ为： ＊＊＊ 其中： Ｙ为ＣＨ↓［２］ＣＨ＝ＣＨ（顺式烯烃），ＣＨ＝ＣＨＣＨ↓［２］（顺式烯烃）或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］； Ｚ为Ｃ≡Ｃ，反式ＣＨ＝ＣＨ或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］； Ｙ↑［２］为卤素或烷氧基； Ｘ↑［２］为Ｏ、Ｓ或ＣＨ↓［２］；而 Ａ为顺式ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］，或Ｃ≡Ｃ； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］之一为Ｈ，另一个则为Ｆ或ＯＨ，其中ＯＨ可为自由的或官能修饰的；或 Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］一起形成ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｏ或双键合的Ｏ（羰基）；而 Ｒ↑［４］为环己基、直链或支链的Ｃ↓［５］－Ｃ↓［７］的烷基，或Ｒ↑［５］，其中： Ｒ↑［５］为（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ｘ苯基或（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｚ↑［２］，其中Ｘ为Ｏ或ＣＨ↓［２］；ｍ为１－６；苯基为被Ｒ↑［６］取代或未取代的，Ｒ↑［６］为卤素、ＣＨ↓［３］、ＣＦ↓［３］、ＣＮ、ＯＣＨ↓［３］或乙酰基；ｐ为０－６； 而 Ｚ↑［２］为 ＊＊＊ 其中： Ｗ为Ｏ、ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］或ＣＨ＝ＣＨ；Ｒ↑［６］定义同前； 条件是，当Ｇ为（ｉ），则Ｒ↑［４］＝Ｒ↑［５］；当Ｇ为（ｉｉ）时，则Ｒ↑［４］为环己基、直链或支链的Ｃ↓［５］－Ｃ↓［７］烷基，而Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］不同，为Ｈ和ＯＨ。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术涉及新的化合物和组合物，以及它们在治疗青光眼和眼高压方面的使用方法。具体而言，本专利技术涉及使用某些D系列和F系列前列腺素类似物取代的四氢呋喃治疗青光眼和眼高压。青光眼是一种会导致视神经损伤的进行性疾病，最终会使视力丧失。许多年来，已对这种疾病的病因进行了广泛的研究，但仍然未能完全弄清楚其原因。由于眼的前室中过量的水状液，这种疾病的主要症状和／或危险因素是升高的眼内压或眼高压。水状液在前室中积聚的原因并不很清楚。众所周知，通过给予可降低眼内水状液产生的药物，可至少部分控制升高的眼内压(“IOP”)，例如β-受体阻断药和碳酸酐酶抑制剂，或者给予可增加水状液流出眼睛的药物，例如缩瞳药和拟交感神经药。通常用于治疗青光眼的大多数药物均有潜在严重的副作用。缩瞳药如毛果支香碱可造成视力模糊和其它视力副作用，可能会降低病人的依从性或导致治疗终止。系统性给药碳酸酐酶抑制剂也可能引起严重的副作用，如恶心、消化不良、疲劳和代谢性酸中毒，这些副作用可影响到病人的依从性和／或导致治疗终止。另外，一些β-受体阻断药因其对肺组织中的β-2受体的作用而使肺副作用的严重性大为增加。拟交感神经药可能会本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：R·D·塞里亚，M·R·赫尔伯格，P·G·克里姆科，V·L·萨利，P·W·津克，
申请(专利权)人：阿尔康实验室公司，
类型：发明
国别省市：