紫杉烷类抗肿瘤药物口服组合物及其给予方法技术

本发明专利技术涉及紫杉烷类抗肿瘤药物口服组合物及其给予方法，将口服给药生物利用度差或几乎没有口服生物利用度的紫杉烷抗肿瘤药物口服给予患有紫杉烷反应疾病的病人，使其生物利用度提高并足以达到治疗的血液浓度，在优选的实施方案中，将紫杉烷类抗肿瘤药物，优选多烯紫杉醇，与口服增强剂，优选雷帕霉素，共同给予患者，按照一种优选的方法，在紫杉烷给药前大约０．５－７２小时给予一定剂量的口服增强剂，在紫杉烷类抗肿瘤药物给药前即刻、与紫杉烷类抗肿瘤药物给药同时或在紫杉烷类抗肿瘤药物给药后即刻将第二剂量的口服增强剂给药。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物剂型和制剂
，涉及给病人口服给予胃肠道吸收差的紫杉烷类抗肿瘤药物制剂的方法和组合物以及通过口服给予这类药剂治疗患者的方法。更具体地说，本专利技术涉及给病人口服给予紫杉醇和多烯紫杉醇的方法和组合物。
技术介绍
由于许多有价值的药理活性化合物通过胃肠道吸收差或全身吸收不稳定，所以它们不能通过口服途径给病人有效给药，因此，所有这些药剂一般都通过静脉途径给药，如紫杉烷类抗肿瘤药物，包括紫杉醇和多烯紫杉醇。目前紫杉醇(Taxol)和多烯紫杉醇(Taxotere)分别在1992年及1996年经美国药物食品管理局核准通过为抗癌新药，用于治疗卵巢癌、乳腺癌、皮肤癌、肺癌以及头颈部癌，其临床使用剂型均采用静脉注射。紫杉醇和多烯紫杉醇的作用机制相似，主要是与游离的微管次体结合，并且不断促进微管聚合，进而干扰有丝分裂和细胞复制的进行；在一些组织培养中可以发现到多烯紫杉醇比紫杉醇更具强力的有丝分裂抑制剂。紫杉醇和多烯紫杉醇的水溶性差已经在开发适合抗癌化疗使用的可注射和可滴注制剂中产生了值得注意的问题。为了改善紫杉醇在水溶液中的溶解度，配制为静脉滴注的一些紫杉醇组合物中已经包括Cremo本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗肿瘤口服复方药物制剂，含有至少一种生物利用度增强剂和至少一种紫杉烷抗肿瘤药物，其中，所述生物利用度增强剂选自雷帕霉素、ＦＫ５０６、地塞米松、维拉帕米；所述紫杉烷抗肿瘤药物选自紫杉醇，多烯紫杉醇及其衍生物。

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤口服复方药物制剂，含有至少一种生物利用度增强剂和至少一种紫杉烷抗肿瘤药物，其中，所述生物利用度增强剂选自雷帕霉素、FK506、地塞米松、维拉帕米；所述紫杉烷抗肿瘤药物选自紫杉醇，多烯紫杉醇及其衍生物。2.权利要求1的药物制剂，所述生物利用度增强剂是雷帕霉素，所述紫杉烷抗肿瘤药物是多烯紫杉醇，雷帕霉素和多烯紫杉醇两者的比例在1∶5-1∶50范围内。3.权利要求1的药物制剂，所述生物利用度增强剂是雷帕霉素，所述紫杉烷抗肿瘤药物是紫杉醇。雷帕霉素和紫杉醇两者的比例在1∶1-1∶8范围内。4.权利要求2的药物制剂，是口服液体制剂，含有聚烷氧基蓖麻油和乙醇。5.权利要求3的药物制剂，是口服液体制剂，含有聚山梨酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：王坚成，张强，张翼飞，张殊，张华，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]