紫杉醇衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途技术

技术编号:1508408 阅读:215 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一类侧链含有二级胺基团,水溶性好的新的紫杉醇衍生物,如通式(Ⅰ)所示,这类化合物其制备方法,含有这类化合物的药物组合物,以及化合物用于制备治疗癌症药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新的紫杉醇的衍生物,其制备方法,含有这类化合物的药物组合物,和化合物用于制备治疗癌症药物中的应用。
技术介绍
紫杉醇在1971年由Wani等人从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)分离得到(Wani MC,Taylor HL,Wall ME.The isolation and structure oftaxol,a novel antileukemic and antitumor agent from taus brevifolia.J.Am.Chem.Soc.1971,93,2325),其结构复杂,但抗癌作用机制独特,能够促进微管聚合并抑制微管解聚(Horwitz SB,Fant J,Schiff PB.Promoton of microtubule assembly in vitro by taxol.Nature,1979,277,665)。经深入研究发现其具有广谱抗癌活性,已经在世界多国批准上市,临床上用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等疾病。但该药制剂采用聚乙氧代蓖麻油(cremophore EL)作为增溶剂,在临床应用时易引起过敏性反应。因此提高本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示的紫杉醇类似物:    ***  Ⅰ    其中R↓[1]选自OH、C↓[2]-C↓[8]酰氧基;    R↓[2]和R↓[3]独立的选自(CH↓[2])↓[n]R′,其中n=0-6,R′选自C↓[1]-C↓[8]烷基,C↓[2]-C↓[8]链烯基,C↓[2]-C↓[8]炔基,环烷基,取代或非取代的芳基,取代或非取代的杂环芳基;    所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基,羟甲基,卤素,C↓[1-5]烷基,C↓[1-5]烷氧基,C↓[1-5]链烯基,酰基,酰氧基,硝基,氨基,C↓[1-5]烷胺基,酰胺基,氰基,叠氮基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴克美叶仙蓉籍秀娟张福荣王凤
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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