具有大麻素受体亲合力的3-吡唑甲酰胺衍生物制造技术

下式化合物及其盐， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｘ↓［１］为基团－ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］或基团－ＯＲ↓［２］； ｇ↓［２］、ｇ↓［３］、ｇ↓［４］、ｇ↓［５］、ｇ↓［６］和ｗ↓［２］、ｗ↓［３］、ｗ↓［４］、ｗ↓［５］、ｗ↓［６］相同或不同，各自独立地为氢、卤原子、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、三氟甲基、硝基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基，条件是至少一个取代基ｇ↓［２］、ｇ↓［３］、ｇ↓［４］、ｇ↓［５］、ｇ↓［６］和至少一个取代基ｗ↓［２］、ｗ↓［３］、ｗ↓［４］、ｗ↓［５］、ｗ↓［６］不为氢； Ｒ↓［１］为氢或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基； Ｒ↓［２］为未取代或由选自卤素、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基的取代基一或多取代的非芳族（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１５］）碳环基团； Ｒ↓［３］为氢或基团－ＣＨ↓［２］Ｒ↓［６］；和 Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］各自独立地为氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或三氟甲基； 或Ｒ↓［４］为氢和Ｒ↓［５］和ｗ↓［６］一起构成亚乙基或三亚甲基；和 Ｒ↓［６］为氢，或当ｇ↓［２］、ｇ↓［３］、ｇ↓［４］、ｇ↓［５］和／或ｇ↓［６］不为（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基时，Ｒ↓［６］为氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、氟、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷硫基、羟基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷氧基、氰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷基亚硫酰基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］）烷基磺酰基。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的吡唑衍生物及其视具体情况而存在的的盐，其制备方法及其药物组合物。更具体地，本专利技术涉及对大麻素外周受体(即所谓的CB2受体)呈现强亲合力且可用于涉及CB2受体治疗领域的新吡唑衍生物。Δ9-THC是大麻的主要活性成分(Tuner，1985，in Marijuana 1984，Harvey版，DY，IRL出版社出版，牛津)。通过研究合成配体，人们已可能确定大麻素受体的特征，所述合成配体包括激动剂WIN 55212-2(药理学与实验治疗杂志(J.Pharmacol.Exp.Ther.)，1993，264，1352-1363)或CP 55940(药理学与实验治疗杂志(J.Pharmacol.Exp.Ther.)，1988，247，1046-1051)。已有大量的文章不但描述了大麻素对精神的作用，而且描述了其对免疫功能的影响(HOLLISTER L.E.，J.Psychoact.Drugs，24，1992，159-164)。大量的体外研究已经表明大麻素具有免疫抑制作用抑制有丝分裂原诱导的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生响应(Lou Y.D.等人，国际免疫药理学杂志(Int本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：F·巴思，P·卡瑟拉斯，J·米兰，D·奥斯特里克，M·里纳尔迪，M·萨兰，
申请(专利权)人：萨诺费合成实验室，
类型：发明
国别省市：