【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可用于制备血管紧张肽II(AII)受体拮抗剂的关键中间体的亚硫酸氢盐加成化合物。
技术介绍
公开于1994年3月31日的PCT申请WO 94/06776叙述了一种制备1-烷芳基-2-烷基-5-甲酰咪唑的方法，包括使2-卤代-2-丙烯醛-3-烷基醚，如2-溴-3-(1-甲基乙氧基)-2-丙烯醛，与N-(1-亚氨基烷基)氨基烷芳基化合物，如N-(1-亚氨基戊基)-4-(氨甲基)苯甲酸反应。尤其该PCT申请具体描述4-[(2-正丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-基)甲基]苯甲酸的制备，它是制备(E)-3-[2-正丁基-1-{(4-羧基苯基)甲基-1H-咪唑-5-基]-2-(2-噻吩基)甲基-2-丙烯酸，一种高效AII受体拮抗剂(Weinstock等，药物化学杂志(J.Med.Chem.)，第34卷，1514-1517页(1991年)的关键中间体。虽然在该PCT申请WO 94/06776叙述的方法以高产率和高纯度生产该关键中间体，但分离所述中间体过程包括由多次萃取组成的冗长步骤、用蒙脱土K-10粘土淤浆，和蒸馏/结晶步骤。因此，需要有其他方法分离4-[(2...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或水合物、溶剂化物或其盐。 ＊＊＊ （Ⅰ）。
【技术特征摘要】
US 1994-5-20 08/246,4311.式(I)的化合物或水合物、溶剂化...
【专利技术属性】
技术研发人员：RE达格尔，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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